Acétazolamide (acétazolamide)

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Volume 2. Moscou, 2005, p. 582

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ACÉTAMIDE (amide d'acide acétique), $ ce$, cristaux hygroscopiques incolores, t_< ext<пл>> 81–82 ° C Soluble dans l'eau et la plupart organique. solvants. A. entre dans des réactions caractéristiques des amides d'acide carboxylique. En présence d'acides et d'alcalis, A. s'hydrolyse avec la formation d'acide acétique. Obtenez A. déshydratation de l'acétate d'ammonium ou ammonolyse catalytique en phase vapeur de l'acide acétique. A. utilisé comme plastifiant dans la fabrication de cuir, papier, films, solvants, peintures et vernis, matières premières pour la synthèse de méthylamine, médicaments, etc..

ACETAZOLAMIDE

Substance active

La composition et la forme du médicament

Les comprimés sont blancs ou presque blancs, ronds, plats cylindriques, avec biseau et chanfrein.

Excipients: cellulose microcristalline - 120 mg, povidone K25 - 18 mg, croscarmellose sodique - 8 mg, stéarate de magnésium - 2 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 2 mg.

10 morceaux. - emballages blister (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (3) - emballages en carton.
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12 pièces - emballages blister (1) - emballages en carton.
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30 pièces - emballage blister (4) - paquets de carton.
30 pièces - emballages blister (5) - emballages en carton.
30 pièces - emballages blister (10) - emballages en carton.
10 morceaux. - canettes (1) - paquets de carton.
12 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
20 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
24 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
30 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
40 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
50 pièces - canettes (1) - paquets de carton.
100 pieces. - canettes (1) - paquets de carton.

Acétamide

L'acétamide est un minéral de la sous-classe des acétates de la surclasse des sels d'acides organiques. Il s'agit d'un acétamide naturel (amide d'acide acétique). Le nom acétamide est un nom court générique pour ce composé..

Forme des cristaux prismatiques jusqu'à 5 mm, avec des bords visibles <1120>; également sous forme de petites stalactites et agrégats granulaires.
Facilement soluble dans l'eau (l'eau devient amère au goût). S'évapore au soleil.

Découverte

• Dans une mine de charbon immergée près de Chervonograd / bassin houiller de Lviv-Volyn /, région de Lviv, Ukraine, dans le cadre de formations minérales saisonnières, n'apparaissant qu'en période de temps sec.
  

Il en tas de déchets de charbon formés par combustion entre 50 ° C et 150 ° C.

• Également noté à At Shamokin, près de Burnside, Northumberland, Pennsylvanie, États-Unis (À Shamokin, près de Burnside, Northumberland Co., Pennsylvanie, États-Unis).

Application d'acétamide

Numéro CAS: 135410-20-7 (160430-64-8)
Formule brute: C10H11ClN4
Aspect: poudre cristalline blanche.
Nom chimique et synonymes: acétamipride, (1E) -N - [(6-chloro-3-pyridinyl) méthyl] -N'-cyano-N-méthyléthanimidamide.
L'état physique:
Poids moléculaire de 222,68 g / mol
Densité 1,17
Point de fusion 101-103 ° C
Point d'ébullition 352,4 ° C à 760 mm Hg.
Solubilité dans l'eau: légèrement soluble. Solubilité à 25 ° C = 3,48 * 103 mg / L
Soluble dans l'acétone, le méthanol, l'éthanol, le dichlorométhane, le chloroforme, l'acétonitrile et le tétrahydrofurane.
Coefficient de partage: n-octanol / eau
log Pow: 0,8 à 20 ° C (68 ° F)
Pression du gaz
4.4X10-5 mmHg à 25 degrés C / Estimé /
Stable dans des solutions tampons à pH 4, 5, 7. Se décompose lentement à pH 9 et 45 ° C. Stable au soleil.
Sorption du sol (Kd = ml / g) 0,39 à 4,1

L'acétamipride est un insecticide appartenant à la classe chimique - chloropyridinyl néonicotinoïdes. Une classe relativement nouvelle d'insecticides, développée au milieu des années 80, n'a été introduite dans l'arsenal de l'agriculture en tant qu'insecticide qu'au début des années 90. L'acétamipride est également une substance semblable à la nicotine avec un effet semblable à la nicotine sur le corps..

L'acétamipride, un membre de la famille des insecticides néonicotinoïdes. Les néonicotinoïdes sont une classe d'insecticides neuroactifs chimiquement similaires à la nicotine. Ils ciblent le système nerveux des insectes, provoquant une paralysie. Il est systémique et conçu pour contrôler les insectes suceurs sur des cultures telles que les légumes à feuilles, les agrumes, les fruits à pépins, les raisins, le coton, le chou et les plantes ornementales. C'est également un pesticide clé dans la culture commerciale des cerises en raison de son efficacité contre les larves de mouches des fruits des cerises, des ravageurs comme les pucerons et les aleurodes, sans nuire aux objets non ciblés. Il est également devenu courant dans la lutte antiparasitaire pour les punaises de lit..

Les néonicotinoïdes, comme la nicotine, se lient aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine d'une cellule et déclenchent la réponse de cette cellule. Chez les mammifères, les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine sont situés dans les cellules des systèmes nerveux central et périphérique. Chez les insectes, ces récepteurs sont limités par le système nerveux central. Alors que l'activation de ces récepteurs faibles à modérés provoque une stimulation nerveuse, des niveaux élevés sur-stimulent et bloquent les récepteurs, provoquant la paralysie et la mort. Les récepteurs de l'acétylcholine nicotinique sont activés par le neurotransmetteur acétylcholine.

Étant donné que la plupart des néonicotinoïdes se lient beaucoup plus fortement aux récepteurs neuronaux des insectes que les récepteurs neuronaux des mammifères, ces insecticides sont sélectivement plus toxiques pour les insectes que les mammifères.

Les néonicotinoïdes sont efficaces en raison de plusieurs méthodes d'application différentes, y compris pour le foliaire et comme traitement des semences ou du sol. Ils ont une faible hydrophobie en raison de leur excellente activité systémique et translaminaire. Le pesticide acétamipride a été classé comme cancérogène pour l'homme «peu probable». Chez les mammifères, l'acétamipride a provoqué une toxicité non spécifique généralisée et ne semble pas avoir de toxicité spécifique pour les organes cibles..

Études sur l'efficacité et la toxicité de l'acétamipride sur différents types de ravageurs, ainsi que sur des espèces d'insectes non ciblées (utiles). Ainsi, l'un des travaux des chercheurs Marilina N. Fogel • Schneider de Marcela Ine • Nicolas Desneux • Bele´n Gonza´lez • Alicia E. Ronco daté du 12 juin 2013 est dédié à Eriopis connexa (une espèce répandue de coccinelles en Amérique du Sud) ) Est un prédateur de pucerons utile dans la région néotropicale. En Argentine, les ravageurs suceurs de plusieurs cultures sont courants, notamment les pucerons et les aleurodes. Ces ravageurs sont généralement contrôlés par des insecticides systémiques récemment développés tels que les néonicotinoïdes. Cependant, la compatibilité entre les pesticides sélectifs et les adversaires naturels est nécessaire avant de les incorporer dans les formulations de lutte antiparasitaire combinée (IPM). À cette fin, l'objectif de cette étude était d'évaluer les effets secondaires de différentes concentrations / doses d'un néonicotinoïde couramment utilisé sur les cultures végétatives, l'acétamipride, sur les stades immatures d'E. Connexa (par immersion ou exposition locale aux œufs et aux larves, respectivement). L'acétamipride a réduit l'éclosion des œufs de 34 à 100%. De plus, l'embryogenèse a été altérée par un insecticide à un stade précoce à toutes les concentrations testées. Le deuxième âge larvaire était plus sensible à l'acétamipride que le quatrième, et cette sensibilité était positivement associée aux concentrations testées. En revanche, la diminution de la survie au stade larvaire atteint 100% de 20 mg / jour / l (10% de la concentration maximale au champ). En outre, la reproduction des femelles obtenue à la suite d'analyses biologiques thématiques sur des larves du quatrième âge, avec une baisse de la fertilité et de la fertilité de 22 à 44% et de 37 à 45%, respectivement, a été gravement affectée. Dans l'ensemble, les résultats ont montré une toxicité élevée de l'acétamipride aux stades immatures d'E. Connexa, démontrant que cet insecticide largement utilisé peut réduire le contrôle biologique de ces insectes prédateurs bénéfiques et peut également perturber les programmes de lutte intégrée..

L'acétamipride est une substance systémique et il est destiné au contrôle des insectes de l'ordre des lépidoptères, des thrips (Thysanoptera), des demi-ailes (Hemiptera), principalement des pucerons pour le traitement des plantes cultivées et ornementales. Il est également activement utilisé contre les larves de mouches des cerises..

La substance acétamipride est activement utilisée en tant que substance active dans un certain nombre d'insecticides utilisés pour lutter contre les ravageurs en agriculture, mais aussi pour un usage domestique pour la lutte contre les puces chez les chats et les chiens.

Le procédé de production d'acétamipride comprend les étapes suivantes, permettant l'interaction de la 2-chloro-5-chlorométhylpyridine et d'une solution aqueuse de méthylamine afin de synthétiser la N- (6-chloro-3-pyridylméthyl) méthylamine; fournir une réaction d'acétonitrile, d'éthanol et de cyanamide pour la synthèse de N-cyanoéthanimidate d'éthyle; puis l'acétamipride est synthétisé à partir de la N- (6-chloro-3-pyridylméthyl) méthylamine et du N-cyanoéthanimidate d'éthyle. Il existe également une méthode de synthèse de l'acétamipride utilisant une nouvelle technologie. Une nouvelle technologie de synthèse comprend les étapes suivantes: la benzylméthylamine et le N-cyanoéthanimidate d'éthyle sont ajoutés à un ballon équipé d'un agitateur, d'un thermomètre et d'un dispositif pour absorber les gaz résiduels, à condition que le méthanol soit utilisé comme solvant, la température est chauffée jusqu'à 65 DEG C, la réaction dure 5 heures; et l'acétone est utilisée pour éluer et obtenir l'acétamipride. Dans la nouvelle technologie de synthèse, le rapport pondéral de la benzylméthylamine au N-cyanoéthanimidate d'éthyle est de 150: 110; et le rendement de synthèse peut être augmenté de 90% à 95%, et la pureté du produit peut être augmentée de 96% à 98%.

Effet sur le corps:

L'acétamipride, comme d'autres types d'insecticides appartenant à la classe des néonicotinoïdes, a été développé en modifiant la nicotine. Ces modifications comprennent le nitrométhylène, la nitroimine ou la cyanoimine, et qui offrent une meilleure activité et stabilité que la nicotine. L'acétamipride est un agoniste nicotinique qui réagit avec les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nACh-R). Ces récepteurs sont situés dans les dendrites postsynaptiques de tous les neurones du cerveau, de la moelle épinière, des ganglions et des muscles. L'activation des récepteurs nACh-R provoque une hyperactivité et des crampes musculaires et, finalement, la mort. L'acétamipride n'est presque pas actif comme insecticide de contact, mais il pénètre bien et se propage sur certaines parties de la plante, y compris la pointe de croissance de la plante et agit sur l'insecte qui se nourrit de la plante. Un ravageur le perce avec son appareil buccal (il peut s'agir d'une trompe, comme les pucerons). L'acétamipride agit de manière toxique et assez sélective sur les insectes, avec une toxicité relativement moins prononcée pour les mammifères. L'acétamipride n'a pratiquement aucun effet sur l'homme, mais une toxicité potentielle est possible, il est donc important d'empêcher l'utilisation incontrôlée de pesticides dans l'agriculture et dans la production agro-industrielle.

DL50 appliquée sur la peau, rat -> 2000 mg / kg

Toxicité pour les poissons CL50 - Cyprinus carpio (carpe commune) -> 100 mg / l - 96 h

Acétamide

L'acétamide est un minéral de la sous-classe des acétates de la surclasse des sels d'acides organiques. Il s'agit d'un acétamide naturel (amide d'acide acétique). Le nom acétamide est un nom court générique pour ce composé..

Forme des cristaux prismatiques jusqu'à 5 mm, avec des bords visibles <1120>; également sous forme de petites stalactites et agrégats granulaires.
Facilement soluble dans l'eau (l'eau devient amère au goût). S'évapore au soleil.

Découverte

• Dans une mine de charbon immergée près de Chervonograd / bassin houiller de Lviv-Volyn /, région de Lviv, Ukraine, dans le cadre de formations minérales saisonnières, n'apparaissant qu'en période de temps sec.
  

Il en tas de déchets de charbon formés par combustion entre 50 ° C et 150 ° C.

• Également noté à At Shamokin, près de Burnside, Northumberland, Pennsylvanie, États-Unis (À Shamokin, près de Burnside, Northumberland Co., Pennsylvanie, États-Unis).

Sulfacétamide

Sulfacétamide: mode d'emploi et avis

Nom latin: sulfacétamide

Ingrédient actif: N - [(4-aminophényl) sulfonyl] acétamide

Producteur: OJSC NPK ESCOM (Russie)

Mise à jour de la description et de la photo: 16/01/2020

Le sulfacétamide - un médicament antimicrobien à usage topique en ophtalmologie, a un effet bactériostatique.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de collyre de 20%: un liquide limpide et incolore, peut avoir une teinte jaune (5 ou 10 ml en flacon compte-gouttes en polyéthylène ou polypropylène, dans une boîte en carton 1 flacon et mode d'emploi du sulfacétamide; pour les hôpitaux - 50 flacons en carton des boites).

Les gouttes de 1 ml contiennent:

• substance active: sulfacétamide de sodium, en termes de sulfacétamide à 100% - 200 mg;
• composants auxiliaires: thiosulfate de sodium pentahydraté, acide chlorhydrique (solution 1 M), eau pour injection.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Le sulfacétamide est un médicament antimicrobien à effet bactériostatique à usage topique en ophtalmologie. Sa substance active, le sulfacétamide, un produit intermédiaire de la synthèse du streptocide, appartient au groupe pharmacologique des sulfonamides et est un antagoniste compétitif de l'acide para-aminobenzoïque. Le mécanisme d'action du médicament est dû à des propriétés des sulfonamides telles que la capacité à inhiber la dihydropteroatesynthetase et à perturber la synthèse du tétrahydrofolate, qui est impliqué dans la formation de purines et de pyrimidines.

Les cocci à Gram positif et à Gram négatif, Shigella spp., Montrent une sensibilité au sulfacétamide. (speciales), Chlamydia spp., Vibrio cholerae, Escherichia coli, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Yersinia pestis, Toxoplasma gondii, Actinomyces israelii, Bacillus anthracis.

Pharmacocinétique

Après application, la concentration maximale (C_max) sulfacétamide est atteint au cours des 0,5 premières heures. En même temps, C_max dans la cornée est d'environ 3 mg / ml, l'humidité de la chambre antérieure

0,5 mg / ml, iris

0,1 mg / ml. Dans les tissus du globe oculaire, le médicament est conservé pendant 3-4 heures à une concentration inférieure à 0,5 mg / ml.

Lorsque l'épithélium cornéen est endommagé, l'activité pénétrante des sulfamides est renforcée.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation de collyre sulfacétamide est indiquée dans la thérapie complexe des maladies suivantes:

• conjonctivite;
• ulcère cornéen purulent;
• blépharite;
• infections gonorrhéiques et chlamydiales des yeux.

De plus, chez les nouveau-nés, des gouttes sont utilisées pour prévenir et traiter la blennorrhée.

Contre-indications

Il est contre-indiqué d'utiliser des gouttes présentant une hypersensibilité établie aux composants qui composent leur composition.

Avec prudence, uniquement sur recommandation d'un médecin, l'utilisation de sulfonamides pendant la grossesse et l'allaitement est autorisée.

Sulfacétamide, mode d'emploi: méthode et dosage

Des gouttes ophtalmiques sulfacétamide sont appliquées par voie topique par instillation dans le sac conjonctival de chaque œil..

• conjonctivite chez l'adulte et l'enfant: 1 à 2 gouttes toutes les 2 à 3 heures pendant 7 à 10 jours;
• blépharite chez l'adulte et l'enfant: 1 à 2 gouttes 6 à 8 fois par jour dans la période aiguë de la maladie, à mesure que l'état s'améliore, la fréquence des instillations diminue et peut aller de 3 à 4 fois par jour. Utilisez le médicament devrait être de 3-5 jours;
• ulcère cornéen purulent (dans le cadre d'une thérapie complexe): 1-2 gouttes 5-6 fois par jour. La durée du traitement est de 5 à 7 jours;
• maladies oculaires gonorrhéiques et chlamydiales (dans le cadre d'une thérapie complexe chez l'adulte): 1 à 2 gouttes 5 à 6 fois par jour pendant 28 à 42 jours. Avec une dynamique positive, une diminution de la multiplicité des procédures avec un intervalle de 7 jours est montrée;
• prévention de la blennorrhée chez les nouveau-nés: immédiatement après la naissance - 2 gouttes dans chaque sac conjonctival, puis après 2 heures, la procédure doit être répétée.

Effets secondaires

• de la part de l'organe de vision: brûlure, démangeaisons et / ou douleur dans les yeux, flou transitoire de la vision après instillation, larmoiement;
• du système immunitaire: réactions allergiques.

Surdosage

Symptômes de surdosage introuvables.

instructions spéciales

Il convient de garder à l'esprit qu'une hypersensibilité au sulfacétamide peut être observée chez les patients présentant une intolérance individuelle établie aux diurétiques thiazidiques, au furosémide, à la sulfonylurée ou aux inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il est recommandé d'utiliser le médicament avec prudence dans cette catégorie de patients..

Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes

Si, dans le contexte de l'utilisation du médicament, une violation temporaire de la clarté de la vision se produit, immédiatement après l'instillation, il n'est pas recommandé aux patients de conduire des véhicules ou de se livrer à ces types d'activités qui nécessitent une clarté de perception visuelle..

Grossesse et allaitement

Le sulfacétamide ne doit être utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement que dans les cas où, selon le médecin, l'effet clinique attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Utilisation dans l'enfance

Le sulfacétamide dans l'enfance ne doit être utilisé que selon les indications et aux doses recommandées pour le traitement et la prévention.

Interaction médicamenteuse

Il ne faut pas oublier que le sulfacétamide est pharmacologiquement incompatible avec les sels d'argent..

Avec une utilisation simultanée avec de la procaïne ou de la tétracaïne, l'effet bactériostatique des gouttes diminue.

Analogues

Les analogues du sulfacétamide sont Albucid, Sulfacyl sodium, Sulfacil sodium Vial, Sulfacil sodium-DIA, Sulfacil sodium-SOLOpharm.

Termes et conditions de stockage

Garder hors de la portée des enfants..

Conserver à des températures allant jusqu'à 15 ° C dans un endroit sombre..

Durée de conservation - 2 ans..

Conditions de vacances en pharmacie

Hors cote.

Avis sur Sulfacetamide

Il n'y a actuellement aucune critique de sulfacétamide par des patients ou des spécialistes. Cela est peut-être dû à l'annulation de l'enregistrement public du médicament en 2019 et à son inaccessibilité.

Le prix du sulfacétamide en pharmacie

Le prix du sulfacétamide n'a pas été établi en raison du manque de médicament dans le réseau de pharmacies.

Le coût de certains analogues pharmaceutiquement équivalents:

• Sulfacyl sodium-SOLOpharm, collyre à 20%, dans un emballage 1 flacon de 5 ml - 30 roubles.;
• Sulfacyl sodium Renewal, collyre 20%, dans un emballage de 2 flacons de 2 ml - 75 roubles.;
• Sulfacyl sodique, collyre 20%, dans un emballage 2 flacons de 1,5 ml - 60 roubles.

Formation: Université médicale d'État de Rostov, spécialité "Médecine générale".

Les informations sur le médicament sont généralisées, fournies à titre informatif et ne remplacent pas les instructions officielles. L'automédication est dangereuse pour la santé.!

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