Acétazolamide (acétazolamide)

Souvent, dans la pratique ophtalmique, les diurétiques sont utilisés pour réduire la pression intracrânienne et intraoculaire. Un des médicaments couramment utilisés est l'acétazolamide (diacarbe). Il résiste bien à l'élimination des poches de diverses structures, y compris le nerf optique. Mais cet outil doit être utilisé sous la stricte surveillance d'un médecin, car il devient souvent une cause de déséquilibre eau-sel. Dans ce cas, le traitement doit être interrompu pendant un certain temps afin de réduire le risque de complications.

Brève description et description du médicament

"L'acétazolamide" (nom commercial "Diacarbe") est un diurétique qui convient bien comme thérapie pour abaisser la pression oculaire et intracrânienne, ainsi que pour rétablir l'équilibre eau-sel. Aujourd'hui, ce médicament figure sur la liste des médicaments vitaux..

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, placés dans des ampoules de douze pièces chacune, deux ampoules sont contenues dans un emballage. Une pilule contient deux cent cinquante milligrammes de la substance active - acétazolamide, en tant qu'ingrédients supplémentaires, le médicament comprend: talc, amidon, glycolate de sodium, povidone, stéarate de magnésium et autres.

Les comprimés d'acétazolamide sont généralement prescrits dans de telles situations:

• Gonflement de gravité variable;
• Glaucome aigu et chronique, primaire et secondaire;
• Crises d'épilepsie;
• Syndrome de Ménière;
• Hypertension intracrânienne accompagnée d'ophtalmopathie;
• Mal des montagnes;
• Maladie cardiaque pulmonaire;
• Pression oculaire élevée.

Conservez ce produit dans un endroit sombre et sec où la température de l'air ne dépasse pas vingt-cinq degrés Celsius. Le médicament doit être utilisé pendant cinq ans à compter de la date de libération, puis il doit être éliminé. Les enfants ne devraient pas avoir accès aux médicaments.

Propriétés chimiques

L'acétazolamide est un diurétique qui inhibe sélectivement l'enzyme anhydrase carbonique. La substance est sur la liste des médicaments essentiels et vitaux. Il est rarement utilisé comme diurétique, plus souvent comme décongestionnant..

Le poids moléculaire du composé = 222,3 grammes par mole. La substance est synthétisée sous la forme d'une poudre cristalline blanche, inodore. Le produit est légèrement soluble dans l'alcool, l'eau, l'acétone, insoluble dans le chloroforme, le tétrachlorure de carbone. La substance est facilement soluble dans les solutions alcalines..

Comment le médicament affecte-t-il le corps?

Le mécanisme d'action de «l'acétazolamide» est basé sur le blocage de l'anhydrase carbonique. Le médicament a également des propriétés diurétiques. Le médicament inhibe la production d'acide carbonique, contribuant à une synthèse rénale accrue de l'eau et du sodium. Les ions sodium commencent à être remplacés par des ions potassium, en raison de cette hypokaliémie qui se développe, l'équilibre eau-sel peut être perturbé.

Le médicament favorise l'excrétion de magnésium et de calcium par les reins, ce qui peut également perturber l'équilibre eau-sel.

Le blocage de l'anhydrase carbonique réduit la pression oculaire, élimine les convulsions, la pression intracrânienne. La durée du médicament est observée pendant environ douze heures.

Il est recommandé de faire une pause dans le traitement, si cela n'est pas fait, le médicament provoquera le développement de complications graves et même sanitaires. Plus en détail, le médecin vous expliquera le schéma thérapeutique dans chaque cas.

En ophtalmologie, le médicament est utilisé pour traiter le glaucome, en abaissant la pression oculaire. La dépendance aux drogues ne se développe pas. En cas d'ingestion, la symptomatologie négative de la pathologie commence à se manifester avec moins d'intensité après une heure, l'effet maximal est observé après cinq heures. La pression oculaire est réduite de 60% grâce au médicament.

Après avoir pris le médicament, il commence à être absorbé dans le tube digestif, après trois heures, sa concentration maximale est observée dans le corps. La substance active est répartie uniformément dans tout le corps, pénètre dans les reins, les organes de vision, le cerveau, les muscles, etc. inchangé, il est excrété avec l'urine tout au long de la journée.

Interaction

Le médicament augmente la concentration plasmatique de cyclosporine, qui s'accompagne d'effets toxiques sur les reins..

Avec l'utilisation combinée du médicament et de la primidine, la concentration plasmatique de cette dernière diminue, son effet anticonvulsivant est affaibli.

Le chlorure d'ammonium affaiblit l'action de l'acétazolamide, peut provoquer une acidose.

La combinaison d'une substance avec d'autres diurétiques (théophylline) conduit à la potentialisation de leur effet diurétique..

Les médicaments anticholinestérases augmentent les manifestations de la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie grave et prenant ce médicament.

Lorsqu'ils sont combinés avec des salicylates, des digitaliques, de l'éphédrine, de la carbamazépine, des relaxants musculaires non dépolarisants, la probabilité de développer une intoxication augmente.

La combinaison d'une substance avec des préparations de lithium peut entraîner une augmentation de la teneur en lithium dans l'urine. Une intoxication aiguë peut également se développer..

Le médicament augmente l'efficacité de l'insuline et d'autres médicaments hypoglycémiants oraux.

L'utilisation combinée d'une substance contenant du phénobarbital ou de la phénytoïne provoque une ostéomalacie sévère.

"Acétazolamide": mode d'emploi

Le médicament doit être utilisé uniquement selon les instructions du médecin. Si la pilule a été oubliée, la posologie n'est pas augmentée à la dose suivante, continuez à utiliser le médicament selon le schéma établi par le médecin.

Pour l'œdème, un comprimé est généralement prescrit deux fois par jour pendant cinq jours, puis vous devez faire une pause de deux semaines, puis répéter le cours..

Pour les crises d'épilepsie, deux pilules sont prescrites à la fois, puis une toutes les six heures. Après deux jours, le nombre de comprimés est réduit, ils sont pris deux fois par jour. Les enfants à partir de trois ans peuvent prendre le médicament à une dose de huit milligrammes par kilogramme de poids par jour, en le divisant en quatre doses.

Avec le glaucome sous quelque forme que ce soit, un demi-comprimé ou un comprimé est prescrit trois fois par jour pendant cinq jours. Le médecin peut également prescrire des gouttes pour les yeux avec de l'acétazolamide, où de l'hydroxypropyl-bêta-cyclodextrine est également présente..

Selon les statistiques, chez certains patients, l'effet apparaît après l'utilisation du médicament pendant une journée à la posologie d'une pilule et une fois par jour. Dans l'enfance, la posologie quotidienne est calculée à raison de quinze milligrammes par kilogramme de poids. Prenez le médicament quatre fois par jour. Cinq jours plus tard, vous devez faire une pause de deux jours, après quoi poursuivre le traitement.

Avant la chirurgie sur les organes de la vision, ce médicament est souvent prescrit à raison de deux comprimés par jour avant et immédiatement avant la chirurgie.

Dans le mal des montagnes, deux à quatre pilules par jour sont utilisées. Si une personne prévoit d'aller rapidement au sommet, il est permis de prendre quatre comprimés à la fois la veille de l'ascension. Si les symptômes de la pathologie n'ont pas disparu, le traitement est poursuivi pendant deux jours supplémentaires si nécessaire.

Avec la pression intracrânienne, une pilule est prescrite par jour ou un demi-comprimé toutes les huit heures. Dans ce cas, il n'est pas recommandé de prendre plus de trois comprimés par jour..

Dans quels cas ne peut pas utiliser le médicament?

"L'acétazolamide" a des limites d'utilisation:

1. Haute sensibilité aux composants du médicament;
2. Insuffisance rénale et hépatique;
3. Trouble métabolique;
4. Carence en potassium;
5. Diabète;
6. Trois premiers mois de grossesse;
7. Urémie;
8. Cirrhose;
9. Enfants de moins de trois ans;
10. Période d'allaitement;
11. Syndrome d'Addison;
12. Urolithiase.

Avec une prudence particulière, un médicament est prescrit aux personnes qui ont un gonflement des reins et du foie, une embolie ou un emphysème, des femmes au milieu de la grossesse et à ses derniers stades.

Avec une sensibilité accrue, les personnes éprouvent souvent des complications potentiellement mortelles: syndromes de Lyell, Stevens-Johnson, ainsi que l'anémie et la diathèse hémorragique. Avec la manifestation de symptômes négatifs, le médicament n'est plus pris.

Si la posologie est dépassée, une somnolence se développe, une paresthésie apparaît. Avec un traitement prolongé, une acidose métabolique peut se développer..

"L'acétazolamide" peut provoquer le développement d'effets indésirables, il ne peut donc pas être utilisé en conduisant une voiture ou d'autres mécanismes.

Il est interdit d'utiliser simultanément des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique. Cela peut entraîner un sommeil léthargique, un coma et la mort..

L'utilisation simultanée de médicaments antiépileptiques peut augmenter la manifestation de l'ostéomalacie. Les glucocorticostéroïdes augmentent la probabilité d'hypokaliémie. Les relaxants musculaires et l'éphédrine, la carbamazépine, ainsi que l'acétazolamide augmentent leur toxicité.

L'effet diurétique du médicament est renforcé par l'utilisation simultanée d'aminophylline. Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'efficacité de «l'acétazolamide» dans le cas d'une thérapie par pression intraoculaire.

Contre-indications

L'acétazolamide n'est pas recommandé pour une utilisation:

• avec une allergie à une substance ou à d'autres sulfonamides;
• les patients souffrant d'hyponatrémie et d'hypokaliémie;
• avec une fonction surrénale insuffisante;
• les personnes ayant un rein ou un foie malade;
• avec cirrhose du foie ou urolithiase;
• les patients atteints d'acidose hyperchlorémique;
• pendant longtemps avec un glaucome chronique à fermeture d'angle décompensé;
• les femmes qui allaitent;
• avec urémie et diabète.

Complications et conséquences

Si les instructions pour «Acétazolamide» ne sont pas suivies, des effets indésirables peuvent se développer:

• Déficience auditive et visuelle;
• Vertiges;
• Désorientation;
• Encéphalopathie hépatique;
• Syndrome convulsif;
• La diarrhée;
• Nausées accompagnées de vomissements;
• Nécrose du foie;
• Trouble de la miction;
• Leucopénie et thrombocytopénie;
• Anémie;
• Diathèse hémorragique;
• Réactions allergiques, choc anaphylactique;
• Carence en potassium;
• Trouble métabolique;
• Violation de l'équilibre acido-basique;
• Altération du tonus musculaire.

En règle générale, de tels phénomènes sont observés lorsque le patient présente une intolérance individuelle aux composants du médicament, dépassant les doses autorisées et avec un long traitement. Par conséquent, il est important de suivre un traitement sous la supervision d'un médecin..

Si une personne observe l'apparition de changements dans la peau, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament et de consulter un médecin.

Effets secondaires

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, déficience auditive / acouphène, troubles du goût, myopie passagère, désorientation, paresthésie, convulsions. A partir du tube digestif: perte d'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, méléna, insuffisance hépatique. Du côté du métabolisme: acidose métabolique et déséquilibre électrolytique (en cas d'utilisation prolongée). Autre: urticaire, hypersensibilité à la lumière, polyurie, hématurie, glucosurie. Interaction: L'effet diurétique est renforcé par la théophylline, affaiblie par les diurétiques acidogènes..

Coût et achat du médicament

Cet outil est puissant, il peut entraîner des complications s'il n'est pas utilisé correctement, il n'est donc délivré en pharmacie que sur ordonnance. Un médecin peut, par exemple, prescrire cette prescription d'acétazolamide en latin:

Rp. (Recette): Acétazolamidi 250 mg D.T.d. n 16 (Da tales doses numero 10) dans Tab. (à Tabulettis) S. (Signa) À l'intérieur, 1 comprimé 4 fois par jour.

Vous pouvez acheter des médicaments dans une pharmacie d'État. Le prix de "l'acétazolamide" est d'environ deux cent cinquante roubles par paquet.

Analogues

Il existe de nombreux analogues de l'acétazolamide sur le marché médical. Les plus populaires sont:

1. "Azopt" - collyre dans une bouteille de cinq millilitres. Le médicament contient du brinzolamide. Le médicament est un agent anti-glaucome et myotique. Son prix est de trois cent soixante-quinze roubles;
2. "Brizal" - gouttes ophtalmiques, agissent comme des bloqueurs de l'anhydrase carbonique, aident à réduire la pression oculaire. Le médicament a un prix d'environ quatre cents roubles;
3. "Optylamide" - suspension, collyre. Un médicament est prescrit pour le traitement du glaucome aigu, de l'hypertension oculaire. Le médicament peut être acheté pour quatre cent soixante-dix roubles;
4. "Diacarbe" - a une composition et un effet pharmacologique similaires. Le coût du médicament est de deux cent soixante roubles;
5. Rosalyn contient du dorzolamide. La médecine d'ophtalmologie est utilisée pour traiter le glaucome et la pression intraoculaire.

Commentaires

Les ophtalmologistes prescrivent souvent ce médicament à leurs patients. Les avis sur lui sont différents. Les médecins disent que le médicament résiste bien à une diminution de la pression intraoculaire. Mais, comme tout diurétique, l'acétazolamide peut provoquer une hypokaliémie. Cela doit être pris en compte lors de l'utilisation du médicament. Par conséquent, les médecins prescrivent généralement des préparations de potassium avec un médicament.

Beaucoup notent que le médicament provoque souvent des effets indésirables qui, cependant, ne mettent pas la vie en danger: engourdissement du bout des doigts, changement de goût.

À partir des nombreuses réponses, il est devenu clair que l'acétazolamide est un ancien médicament éprouvé à haute efficacité et à faible coût. De nombreux patients le prennent avec Asparkam. Certains consommateurs prennent le médicament en longue cure, faisant de longues pauses entre eux..

D'autres patients signalent le développement de symptômes désagréables après avoir utilisé le médicament. Particulièrement souvent, la tête fait mal, le sommeil est perturbé, des nausées et des étourdissements apparaissent. D'autres, au contraire, notent qu'après l'avoir pris après deux heures, les maux de tête et les vertiges disparaissent. Nous pouvons conclure que tout dépend des caractéristiques individuelles du corps de chaque personne. Dans tous les cas, il est recommandé de suivre strictement la prescription du médecin, sans augmenter vous-même la posologie et la durée du traitement..

Le médicament "Acetazolamide" est utilisé en ophtalmologie depuis longtemps. Il a réussi à prouver son efficacité dans la pratique. De nombreux médecins y répondent positivement et conseillent aux patients de l'utiliser pour le traitement de la pression intraoculaire et du glaucome..

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement l'annotation afin d'éviter le développement de complications à l'avenir.

Analogues d'acétazolamide. Acétazolamide (acétazolamide). Analogues dans la composition et indication d'utilisation

Inclus dans les médicaments

Inclus dans la liste (Arrêté du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 12.30.2014):

Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique S.01.E.C

Il a un effet diurétique, antiglaucome et antiépileptique. Inhibe sélectivement l'anhydrase carbonique dans les tubules rénaux proximaux, réduisant la réabsorption des ions sodium et potassium, bicarbonate. N'affecte pas l'excrétion des ions chlore, augmente le pH urinaire, augmente la réabsorption d'ammoniac.

La suppression de l'activité de l'anhydrase carbonique du corps ciliaire contribue à réduire la sécrétion d'humeur aqueuse, entraînant une diminution de la pression intraoculaire.

L'inhibition de l'anhydrase carbonique cérébrale provoque l'inhibition des décharges paroxystiques des neurones, arrêtant l'activité épileptique.

Après administration orale, il est absorbé dans le tube digestif. La concentration maximale du médicament dans le plasma est atteinte après 1 à 3 heures. Se lie aux protéines plasmatiques à 90%.

La demi-vie (demi-vie d'élimination) du médicament est de 10 à 15 heures.

Il traverse le placenta et passe dans le lait maternel. Non soumis à la biotransformation, excrété inchangé dans l'urine. La durée d'action est de 12 heures..

Il est utilisé en ophtalmologie, avec syndrome œdémateux associé à une alcalose, augmentation de la pression intracrânienne. Il est utilisé pour le glaucome, les petites crises d'épilepsie, dans le cadre du traitement complexe de l'insuffisance cardiaque chronique. Il est utilisé pour prévenir le mal des montagnes..

VI.G90-G99.G93.2 Hypertension intracrânienne bénigne

IX.I26-I28.I27.9 Insuffisance cardiaque pulmonaire, sans précision

IX.I30-I52.I50.0 Insuffisance cardiaque congestive

XVIII.R50-R69.R60 Oedème, non classé ailleurs

XIX.T66-T78.T70.2 Influence, autre et sans précision, de grande hauteur

Insuffisance rénale aiguë, insuffisance hépatique, acidose, hypocorticisme, hypokaliémie, maladie d'Addison, diabète sucré, urémie.

Oedème d'origine rénale et hépatique.

Grossesse et allaitement:

Grossesse et allaitement: recommandations pour la Food and Drug Administration (US Food and Drug Administration) - catégorie C.Il est contre-indiqué au premier trimestre de la grossesse, aux deuxième - troisième trimestres, il est prescrit dans les situations d'urgence, lorsque le risque de prendre le médicament est justifié par l'efficacité de l'action de l'acétazolamide.

Dosage et administration:

Syndrome d'œdème - 250 mg 1 à 2 fois par jour en 2 à 4 jours, avec des interruptions pendant 1 à 2 jours.

Épilepsie - 250 mg 3-4 fois par jour.

Crise de glaucome: 250-500 mg - dose initiale, puis 250 mg toutes les 6 heures.

Prévention du mal des montagnes: 250 mg 3 fois par jour, en commençant 2 à 3 jours avant l'ascension, en prenant le médicament pendant 48 heures ou plus, au besoin.

La dose quotidienne la plus élevée: 1,5 g.

La dose unique la plus élevée: 500 mg.

Utilisation chez les enfants

Nouveau-nés, enfants âgés de 1 mois à 12 ans: par voie intraveineuse ou en comprimés de 10-20 mg / kg par jour, la dose maximale est de 750 mg par jour. De 12 à 18 ans: par voie intraveineuse ou en comprimés de 0,5 à 1 g par jour pour 2 à 4 doses.

Système nerveux central et périphérique: somnolence, désorientation, paresthésie, crampes musculaires du mollet.

Métabolisme: acidose métabolique, déséquilibre électrolytique.

Nausées du tractus gastro-intestinal, perte d'appétit, vomissements, diarrhée.

Organes sensoriels: perte auditive, myopie transitoire, photophobie.

Augmentation des effets secondaires.

Améliore l'effet diurétique des diurétiques et de la théophylline.

Avec une utilisation simultanée, il augmente l'effet toxique du carbamazépide, des préparations digitaliques, des salicylates, de l'éphédrine, des relaxants musculaires non dépolarisants.

Améliore les effets de l'insuline et des hypoglycémiants oraux.

L'utilisation concomitante avec des médicaments anticholinestérases augmente la faiblesse musculaire chez les patients atteints de myasthénie grave..

Augmente l'excrétion urinaire de lithium.

L'effet de l'acétazolamide est réduit lorsqu'il est utilisé avec du chlorure d'ammonium.

Une ostéomalacie sévère est notée lors de la prise d'acétazolamide avec de la primidone et des barbituriques.

L'utilisation de fortes doses d'acide acétylsalicylique en même temps que l'acétazolamide peut entraîner une tachypnée, une anorexie, un état léthargique, le développement d'un coma avec une issue fatale possible.

Afin d'éviter le développement d'une acidose métabolique, l'utilisation d'acétazolamide pendant plus de 5 jours consécutifs n'est pas recommandée.

L'effet diurétique le plus prononcé est observé lors de l'utilisation du médicament tous les deux jours ou deux jours consécutifs avec une pause d'un jour.

L'acétazolamide (nom latin Acetazolamide) est un médicament aux propriétés diurétiques. Le médicament est utilisé pour traiter l'œdème causé par un retard dans les fluides corporels et les sels de sodium. Le médicament est utilisé dans le cadre d'un traitement contre l'augmentation de la pression intraoculaire et intracrânienne et l'épilepsie. Les patients normalisent la pression artérielle, l'activité du cœur et des reins en raison de l'action de l'acétazolamide. Le nom commercial du médicament est Diacarbe.

Composition et forme de libération

La composition du médicament comprend 250 mg de la substance active acétazolamide, ainsi que des composants auxiliaires: glycolate de sodium, fécule de pomme de terre, talc.

La substance active est une poudre blanche à structure cristalline, inodore. L'acétazolamide est peu soluble dans l'eau.

Le médicament a un effet antiépileptique diurétique, antiglaucome. La substance active inhibe la production d'anhydrase carbonique dans les reins. En conséquence, il y a une augmentation de la production d'urine, une augmentation du niveau d'acidité de l'urine et une réabsorption d'ammoniac. La réduction de la quantité d'anhydrase carbonique aide à réduire la sécrétion de liquide intraoculaire et à abaisser la pression intraoculaire.

Le médicament est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal et pénètre dans la circulation systémique. La quantité maximale de substance active dans le plasma sanguin est observée après deux heures. L'effet du médicament commence 60 à 90 minutes après l'administration. Après 4 heures, les restes du médicament sont excrétés du corps avec l'urine.

Instructions pour l'utilisation de l'acétazolamide

L'instruction prescrit les principales maladies pour le traitement et la prévention desquelles le médicament est utilisé:

L'acétazolamide est destiné à un usage oral. Le médicament est pris un comprimé une fois par jour ou en cure de 2 à 4 jours tous les deux jours. En cas d'utilisation prolongée ou d'augmentation de la dose, une diminution de l'effet diurétique peut être observée. Pour soulager le syndrome de l'enflure, le médicament est pris un comprimé le matin. Pour obtenir un effet diurétique maximal, le médicament doit être utilisé quotidiennement ou pendant deux jours avec une pause d'une journée.

Dans le cas du glaucome, l'acétazolamide est utilisé strictement tel que prescrit par un médecin dans le traitement complexe de la maladie.

Les patients adultes se voient prescrire 250 mg de médicament jusqu'à 4 fois par jour. Dans certains cas, l'effet thérapeutique se produit après une courte utilisation du médicament.

Pour le traitement des enfants après trois ans, la dose du médicament dépend du poids corporel de l'enfant et est de 10 mg par kilogramme de poids 3-4 fois par jour. 5 jours après le début du traitement, vous devez faire une pause. L'utilisation à long terme du médicament nécessite l'utilisation de préparations supplémentaires contenant du potassium et le respect d'un régime hypocalorique.

Avant la chirurgie, l'acétazolamide est pris la veille de la chirurgie et le jour de la chirurgie.

Dans le traitement de l'épilepsie, le médicament est pris un comprimé pendant trois jours. L'utilisation conjointe avec d'autres anticonvulsivants, si nécessaire, nécessite une augmentation progressive de la dose.

Pour soulager les symptômes du mal des montagnes, 500 mg du médicament sont prescrits, et en cas de remontée rapide, la dose peut être augmentée à 1000 mg. Le médicament commence à être pris 24 heures avant le début de la remontée. En cas de symptômes de la maladie, le médicament se poursuit pendant les 48 prochaines heures. Si nécessaire, une utilisation plus longue du médicament est autorisée.

En cas d'augmentation de la pression intracrânienne, le médicament doit être pris toutes les 8 heures. La dose thérapeutique maximale ne doit pas dépasser 750 mg par jour.

En cas de réactions cutanées chez le patient, arrêtez de prendre le médicament et consultez un médecin.

L'utilisation à long terme du médicament nécessite une surveillance constante du tableau clinique du sang périphérique..

En cas d'augmentation de la dose, le patient présente une faiblesse et une somnolence, tandis que l'effet diurétique du médicament n'augmente pas et, dans certains cas, diminue. Dans l'insuffisance cardiaque, l'acétazolamide est très souvent utilisé avec d'autres diurétiques pour fournir une diurèse plus importante. Si vous avez oublié le médicament, n'augmentez pas la dose suivante.

Actuellement, il n'y a pas de données d'études cliniques sur l'effet du médicament sur le développement fœtal, de sorte que le traitement par l'acétazolamide au cours du premier trimestre de la grossesse n'est pas effectué. L'utilisation du médicament à une date ultérieure est effectuée strictement conformément aux prescriptions du médecin en cas d'urgence. Pour éviter le risque de préjudice pour l'enfant, une surveillance constante de la pression artérielle et de l'activité des organes internes d'une femme est nécessaire.

Il est connu que la substance active peut passer dans le lait maternel, par conséquent, le médicament n'est pas utilisé pendant l'allaitement..

Lors de l'utilisation d'acétazolamide dans l'enfance, la posologie est ajustée individuellement par le neurologue pédiatrique, en tenant compte de l'âge et de la gravité de l'état de l'enfant. En règle générale, la durée du traitement ne dépasse pas trois jours. Le médicament est pris le matin. L'acétazolamide est généralement prescrit en association avec Asparkam, qui est un complément et complète l'effet destructeur de l'acétazolamide.

Contre-indications et effets secondaires

L'instruction interdit l'utilisation du médicament si les maladies suivantes sont diagnostiquées chez les patients:

L'acétazolamide est un médicament peu toxique et son utilisation à court terme ne provoque donc pas d'effets secondaires.

Une utilisation à long terme du produit peut provoquer une myopie, une sensation de faiblesse, une somnolence, des sensations de picotements dans les membres, des maux de tête et des étourdissements, des nausées, des vomissements et des troubles des selles. Certains patients ont une violation du goût, une diminution ou une perte d'appétit, une irritabilité. Dans les cas plus graves, le développement d'un état dépressif, le développement de phobies, une confusion est possible..

En cas de développement d'une acidose métabolique, les patients reçoivent une thérapie corrective avec des préparations de sodium..

Dans de rares cas, l'acétazolamide peut provoquer le développement rapide d'une anémie aplasique, d'une leucopénie, d'une agranulocytose, d'une pancytopénie, d'une cristallurie, d'une colique rénale, d'une diminution de l'activité de la moelle osseuse, d'une nécrose des tissus hépatiques.

Analogues et prix

Si l'utilisation du médicament pour une raison quelconque n'est pas possible, vous devriez demander l'avis d'un spécialiste qui vous prescrira un analogue similaire à l'action de l'acétazolamide. Des propriétés similaires sont possédées par Diakrab. Le médicament n'a pas d'autres analogues.

Vous pouvez acheter un médicament dans une pharmacie sur ordonnance. Le prix moyen d'un paquet de médicaments est de 250 roubles.

Nom commercial

Monopréparations: Diacarbe (Polpharma).

Nom chimique: N-acétamide
Formule moléculaire: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2
Masse molaire: 222,24
Numéro CAS: 59-66-5
Solubilité: soluble dans le DMSO, le méthanol. Légèrement soluble dans l'éthanol.

Formulaire de décharge, composition

Diacarbe - comprimés, 250,0 mg d'acétazolamide en plaquettes thermoformées de 10 pièces. Comprimés ronds biconvexes blancs.

Excipients

Diacarbe - phosphate dicalcique, stéarate de magnésium, amidon de maïs, glycolate d'amidon sodique, povidone.

Diacarbe - action pharmacologique

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique. Ralentissant les réactions dans le corps catalysées par cette enzyme dans les reins, elle augmente l'excrétion des ions bicarbonate de sodium et du potassium, de l'eau, procurant une diurèse alcaline. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans les tissus de l'œil réduit la PIO. Une utilisation prolongée du médicament provoque une acidose métabolique et, par conséquent, une diminution de l'effet diurétique.

Diacarbe - pharmacocinétique

L'acétazolamide est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, atteignant une concentration plasmatique maximale 2 heures après l'administration orale. Le début de l'action hypotensive est généralement de 1 à 1,5 heure après l'administration. La demi-vie est d'environ 4 heures, la durée de l'effet thérapeutique est d'environ 8-12 heures. L'acétazolamide est étroitement associé à l'anhydrase carbonique dans les tissus qui en contiennent (principalement les érythrocytes et le cortex rénal), ainsi qu'aux protéines plasmatiques. Le corps n'est pas métabolisé et excrété inchangé dans l'urine (90%). L'excrétion augmente avec un déplacement du pH de l'urine vers le côté alcalin.

Schéma posologique

Le diacarbe est prescrit 250-1000 mg (1-4 comprimés) par jour. Une dose unique est généralement de 250 mg..

Indications pour l'utilisation

En ophtalmologie, le diacarbe est utilisé pour l'attaque à angle ouvert, secondaire et aiguë du glaucome à angle fermé (si nécessaire, réduisez la PIO avant la chirurgie).

Contre-indications

Hypersensibilité aux sulfamides. Le diacarbe est contre-indiqué pour réduire le sodium et / ou le potassium dans le sang, les dysfonctionnements ou les maladies du foie et des reins, les glandes surrénales, l'acidose hyperchlorémique. Ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de cirrhose, car cela peut augmenter le risque d'encéphalopathie hépatique..

Précautions et avertissements

Il est nécessaire d'utiliser l'acétazolamide (diacarbe) avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive, d'emphysème, de diabète, d'acidose respiratoire, de lésions hépatiques, et également en prenant de fortes doses d'aspirine..

Lors de la prise du médicament, il est possible de développer des effets secondaires courants pour les sulfamides: syndrome de Stevens-Jones, nécrolyse épidermique toxique.

L'augmentation de la dose de diacarbe peut provoquer une somnolence et / ou une paresthésie. Moins fréquemment, la fatigue, les maux de tête et l'ataxie se développent. Certains patients présentant un œdème dû à une cirrhose ont connu une désorientation dans l'espace. Une myopie transitoire a également été rapportée..

L'augmentation de la dose entraîne souvent une diminution du débit urinaire. Avec l'utilisation à long terme de diacarbe, la possibilité d'une éruption cutanée doit être prise en compte. Il est également recommandé de surveiller régulièrement les performances de l'analyse générale de l'équilibre sanguin et électrolytique.

Chez les patients atteints de lithiase urinaire, le médicament augmente le risque de progression..

La catégorie de risque de la FDA pour l'utilisation du médicament pendant la grossesse est C. L'acétazolamide a eu des effets tératogènes et embryotoxiques lors d'expérimentations animales avec administration orale ou parentérale à des doses 10 fois plus élevées que celles recommandées pour l'homme. Étant donné le manque d'études adéquates chez les femmes enceintes, vous devez éviter de prescrire le médicament à ce groupe de patientes, en particulier au premier trimestre de la gestation.

L'acétazolamide a été trouvé en petites concentrations dans le lait des femmes. Le médicament n'est pas recommandé pour une utilisation pendant la lactation.

Diacarbe - effets secondaires

Avec une utilisation à court terme, les effets secondaires ne sont généralement pas prononcés. Au cours de l'administration, des paresthésies (principalement une sensation de picotement aux extrémités), une perte d'appétit, des troubles du goût, une polyurie, une hyperémie, une soif, des maux de tête, des étourdissements, de la fatigue, de l'irritabilité, une dépression, une diminution de la libido, une somnolence, une confusion, rarement une photophobie ont été notés..

Avec une utilisation prolongée, une acidose métabolique et un déséquilibre électrolytique peuvent se développer, ce qui est généralement corrigé par la nomination de bicarbonate de sodium.

Des cas de myopie transitoire survenus après l'arrêt du médicament ont été observés..

Du tractus gastro-intestinal, des nausées, des vomissements, de la diarrhée ont été notés.

En tant que représentant du groupe sulfamide, l'acétazolamide peut provoquer de la fièvre, une agranulocytose, une thrombocytopénie, un purpura thrombolytique, une leucopénie, une anémie aplasique, une pancytopénie, une éruption cutanée (y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Jones, nécrolyse épidermique toxique), anaphylactique et des réactions cristallines, lésions rénales, inhibent l'activité de la moelle osseuse. Le développement d'une nécrose hépatique fulminante a été rarement observé..

Les effets indésirables casuistes comprennent l'urticaire, la méléna, l'hématurie, la glucosurie, une déficience auditive et des acouphènes, une insuffisance hépatique, des lésions rénales et, très rarement, un ictère rénal ou cholestatique, une paralysie flasque ou des convulsions.

Interaction médicamenteuse

L'acétazolamide peut potentialiser l'effet des antagonistes de l'acide folique, des hypoglycémiants et des anticoagulants oraux.

L'utilisation simultanée de diacarbe et d'aspirine peut entraîner le développement d'une acidose sévère, augmenter la toxicité pour le système nerveux central.

Un ajustement de la dose est nécessaire en cas de co-administration avec des glycosides cardiaques et des médicaments qui abaissent la tension artérielle.

L'utilisation simultanée d'acétazolamide et de phénytoïne entraîne une augmentation de la concentration de ces dernières dans le sang. Il y a eu des cas d'ostéomalacie sévère avec de l'acétazolamide et des anticonvulsivants. Il existe également des preuves limitées d'une diminution du niveau de primidone et d'une augmentation de la carbamazépine en cas de co-administration avec le médicament..

En augmentant le pH de l'urine primaire, le diacarbe diminue l'excrétion d'amphétamine et de quinidine dans l'urine. Cela peut entraîner une augmentation de la gravité et de la durée de l'effet de ces médicaments.

L'acétazolamide peut augmenter le niveau de cyclosporine dans le sang, réduire l'effet antiseptique de la méthanamine dans l'urine, augmenter l'excrétion du lithium et abaisser son niveau dans le sang.

La co-administration d'acétazolamide et de bicarbonate de sodium augmente le risque d'urolithiase.

Formule: C4H6N4O3S2, nom chimique: N-acétamide.
Groupe pharmacologique: métabolisme / enzymes et antienzymes; médicaments organotropes / moyens qui régulent la fonction des organes du système génito-urinaire et de la reproduction / diurétiques; médicaments neurotropes / médicaments antiépileptiques.
Action pharmacologique: diurétique, inhibiteur de l'anhydrase carbonique, antiépileptique, antiglaucome.

Propriétés pharmacologiques

L'acétazolamide inhibe (sélectivement) l'enzyme anhydrase carbonique (c'est un catalyseur pour l'hydratation réversible du dioxyde de carbone et la poursuite de la décomposition de l'acide carbonique). L'effet diurétique de l'acétazolamide est associé à l'inhibition de l'activité de l'anhydrase carbonique dans les reins (principalement dans les tubules proximaux des reins). Cela conduit à une diminution de la réabsorption des ions K +, Na +, bicarbonate, une augmentation de la production d'urine, une augmentation du pH urinaire et une augmentation de la réabsorption d'ammoniac. L'acétazolamide n'affecte pas l'excrétion des ions Cl-. L'inhibition de l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire par l'acétazolamide réduit la sécrétion d'humeur aqueuse, ce qui conduit à une diminution de la pression intraoculaire. La diminution de l'acétazolamide dans l'activité de l'anhydrase carbonique dans le cerveau conduit à l'inhibition des décharges excessives paroxystiques des neurones et provoque une activité antiépileptique.

Après administration orale, l'acétazolamide est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Après 2 heures, la concentration maximale dans le sang est atteinte. L'acétazolamide traverse le placenta, en petites quantités excrétées dans le lait maternel. L'acétazolamide n'est pas biotransformé, il est donc excrété sous forme inchangée par les reins. La durée d'action de l'acétazolamide peut aller jusqu'à 12 heures. Dans des études expérimentales sur des animaux (rats, souris, lapins, hamsters), l'acétazolamide a montré des effets embryotoxiques et tératogènes lors de l'utilisation de doses dépassant 10 fois la MPD.

Les indications

Épilepsie (petites crises chez l'enfant et grosses crises, formes mixtes) dans le cadre d'un traitement combiné avec des anticonvulsivants; glaucome (secondaire, chronique à angle ouvert, fermeture angulaire aiguë - thérapie préopératoire à court terme pour réduire la pression intraoculaire); œdème (causé par des médicaments ou une maladie cardiaque pulmonaire); mal des montagnes (pour réduire le temps d'acclimatation).

Dosage et administration d'acétazolamide

L'acétazolamide est pris par voie orale. Dans le glaucome, la dose, en fonction des indices de pression intraoculaire, est fixée individuellement, les doses moyennes sont de 1 à 3 fois par jour, 125 à 250 mg tous les 2 jours pendant 5 jours, puis une pause de 2 jours. Oedème - 250 - 375 mg par jour le matin; l'effet diurétique maximal se développe lors de la prise du médicament pendant 2 jours consécutifs avec une pause d'un jour ou de la prise du médicament tous les deux jours. Épilepsie, pour les adultes - 1 fois par jour 250 - 500 mg pendant 3 jours, le quatrième jour, ils prennent une pause; pour les enfants, la dose est réglée en fonction du poids corporel, prise en 1 à 2 doses; avec l'utilisation conjointe d'acétazolamide avec des anticonvulsivants, la dose initiale d'acétazolamide est de 1 fois par jour 250 mg (augmenter la dose si nécessaire); pour les enfants: ne pas utiliser de doses supérieures à 750 mg par jour. En cas de mal des montagnes - 2 à 3 fois par jour, 250 mg chacune; la réception doit être commencée 1 à 2 jours avant l'ascension et poursuivie pendant 2 jours (si nécessaire, plus longtemps).

En cas d'hypersensibilité aux sulfamides, les effets indésirables graves suivants peuvent apparaître: anaphylaxie, éruption cutanée (y compris érythème polymorphe exsudatif, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson), fièvre, cristallurie, suppression de la moelle osseuse, formation de calculs rénaux, hémiphénie thrombocytopénique, hémiphénie thrombocytopénique, hémiphénie thrombocytopénique, hémiphénie thrombocytopénique, anémie, agranulocytose, pancytopénie. En cas de développement de modifications de l'image du sang ou de changements cutanés, l'acétazolamide doit être annulé d'urgence. Lors d'une utilisation prolongée, une surveillance des électrolytes sériques est nécessaire, ainsi qu'une surveillance de l'image du sang périphérique. L'acétazolamide, qui est utilisé à des doses plus élevées que celles recommandées, n'augmente pas la diurèse, mais souvent l'inverse, la réduit et en même temps renforce la paresthésie et / ou la somnolence. Mais dans certaines circonstances, l'acétazolamide est utilisé à très fortes doses avec d'autres diurétiques pour assurer une diurèse fiable dans l'insuffisance cardiaque complètement réfractaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acétazolamide aux conducteurs de véhicules pendant le travail, ainsi qu'aux personnes dont l'activité est associée à une concentration accrue de l'attention.

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris d'autres sulfonamides), hypokaliémie, urémie, hyponatrémie, insuffisance surrénale, insuffisance hépatique et / ou rénale, urolithiase (avec hypercalciurie), cirrhose du foie (risque d'encéphalopathie), glaucome hyperchlorémique, diabète sucré, diabète (pour un traitement à long terme), allaitement.

Restrictions d'application

Emphysème pulmonaire et embolie pulmonaire (en raison de la possibilité d'une acidose accrue), grossesse.

Grossesse et allaitement

L'utilisation d'acétazolamide pendant la grossesse (en particulier au premier trimestre) n'est pas recommandée, dans chaque cas, il est nécessaire d'évaluer le bénéfice attendu du traitement pour la mère et le risque possible pour le fœtus. Pendant le traitement par l'acétazolamide, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement..

Effets secondaires de l'acétazolamide

Organes sensoriels et système nerveux: somnolence, acouphènes ou déficience auditive, troubles du goût, désorientation, myopie passagère, convulsions, paresthésie;
système digestif: perte d'appétit, diarrhée, nausée, méléna, vomissements, insuffisance hépatique; métabolisme: déséquilibre électrolytique et acidose métabolique (en cas d'utilisation prolongée);
autres: polyurie, urticaire, hématurie, hypersensibilité à la lumière, glucosurie.

L'interaction de l'acétazolamide avec d'autres substances

L'effet diurétique de l'acétazolamide est affaibli par les diurétiques acidogènes, renforcés par la théophylline. Avec l'utilisation conjointe d'acétazolamide, la probabilité de développer des réactions toxiques de la carbamazépine, des préparations digitaliques, de l'éphédrine, des salicylates, des myorelaxants non dépolarisants. L'acétazolamide potentialise les manifestations de l'ostéomalacie, qui sont causées par l'utilisation de médicaments antiépileptiques. Il faut être prudent lors de l'utilisation de l'acétazolamide et de fortes doses d'acide acétylsalicylique en combinaison en raison de la possibilité de développer une tachypnée, une anorexie, un coma, une condition léthargique et la mort.

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance acétazolamide

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance acétazolamide

Poudre cristalline blanche sans saveur. Très légèrement soluble dans l'eau, l'alcool, l'acétone, pratiquement insoluble dans le tétrachlorure de carbone, le chloroforme, l'éther, facilement soluble dans les solutions alcalines.

Pharmacologie

Inhibe sélectivement l'anhydrase carbonique (une enzyme qui catalyse la réaction d'hydratation réversible du dioxyde de carbone et la dissociation ultérieure de l'acide carbonique). L'effet diurétique est associé à une inhibition de l'activité de l'anhydrase carbonique dans les reins (principalement dans les tubules rénaux proximaux). En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique, elle réduit la réabsorption du bicarbonate, des ions Na +, K +, n'affecte pas l'excrétion des ions Cl -, améliore la diurèse, augmente le pH de l'urine, augmente la réabsorption d'ammoniac.

L'inhibition de l'anhydrase carbonique du corps ciliaire entraîne une diminution de la sécrétion d'humeur aqueuse et une diminution de la pression intraoculaire.

Une diminution de l'activité de l'anhydrase carbonique dans le cerveau provoque une inhibition des décharges paroxystiques excessives des neurones et une activité antiépileptique.

Lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé par le tube digestif. La C max dans le sang est atteinte après 2 heures, elle passe à travers le placenta, passe dans le lait maternel en petites quantités. Non biotransformé, excrété par les reins inchangé. Durée d'action - jusqu'à 12 heures.

Dans des études expérimentales sur des animaux (souris, rats, hamsters, lapins) ont montré des effets tératogènes et embryotoxiques avec des doses jusqu'à 10 fois la MPD.

Utilisation de la substance acétazolamide

Glaucome (chronique à angle ouvert, secondaire, fermeture angulaire aiguë - traitement préopératoire à court terme pour réduire la pression intraoculaire); épilepsie (grosses crises et petites crises chez l'enfant, formes mixtes) en association avec des anticonvulsivants; œdème (dans le contexte d'une insuffisance cardiaque pulmonaire ou causé par des médicaments); mal des montagnes (pour réduire le temps d'acclimatation).

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux autres sulfamides), hyponatrémie, hypokaliémie, insuffisance surrénale, insuffisance rénale et / ou hépatique, cirrhose du foie (risque de développer une encéphalopathie), urolithiase (avec hypercalciurie), acidose hyperchlorémique, décompensation chronique thérapie à long terme), diabète, urémie, allaitement.

Restrictions d'application

Embolie pulmonaire, emphysème pulmonaire (éventuellement augmentation de l'acidose), grossesse.

Grossesse et allaitement

L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement..

Effets secondaires de la substance acétazolamide

Du système nerveux et des organes sensoriels: somnolence, déficience auditive / acouphènes, troubles du goût, myopie passagère, désorientation, paresthésie, convulsions.

A partir du tube digestif: perte d'appétit, nausées, vomissements, diarrhée, méléna, insuffisance hépatique.

Du côté du métabolisme: acidose métabolique et déséquilibre électrolytique (en cas d'utilisation prolongée).

Autre: urticaire, hypersensibilité à la lumière, polyurie, hématurie, glucosurie.

Interaction

L'effet diurétique est renforcé par la théophylline, affaiblie par les diurétiques acidogènes.

L'acétazolamide améliore les manifestations de l'ostéomalacie provoquée par l'utilisation de médicaments antiépileptiques. L'utilisation simultanée d'acétazolamide augmente le risque d'effets toxiques de la digitaline, de la carbamazépine, de l'éphédrine, des myorelaxants non dépolarisants, des salicylates.

Il faut être prudent avec l'utilisation simultanée d'acétazolamide et d'acide acétylsalicylique (à fortes doses) en raison de la possibilité de développement d'anorexie, de tachypnée, d'état léthargique, de coma avec une issue fatale possible.

Surdosage

Cas de surdosage non décrits.

Symptômes: peuvent augmenter les effets secondaires.

Traitement: thérapie symptomatique et de soutien.

Voie d'administration

Précautions pour la substance Acetazolamide

En cas d'hypersensibilité aux sulfamides, des effets secondaires graves peuvent se développer: anaphylaxie, fièvre, éruption cutanée (y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), cristallurie, formation de calculs rénaux, suppression de la moelle osseuse, purpura thrombocytopénique, anémie hémolytique, leucopénie, pancytopénie et agranulocytose.

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