Pharmacopée

L'ATROPINE (Atropinum) est un alcaloïde présent dans la belladone, le blanchi, le dope, la scopolia et certaines autres plantes de la famille des morelles. Est un ester de l'alcool tropique et de l'acide tropique.

L'atropine n'est pas optiquement active, est un mélange équimoléculaire (racémique) du puissant stéréoisomère lévogyre de l'hyosciamine (voir) et du dextrogyre inactif.

En médecine, l'atropine est utilisée comme agent cholinolytique sous forme de sulfate d'atropine (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, liste A); (C₁₇H₂₃NON₃)₂· H₂ALORS₄· N₂O.

Il s'agit d'une poudre cristalline ou granulée blanche, facilement soluble dans l'eau et l'alcool..

L'atropine est rapidement absorbée par les muqueuses et est également répartie dans le corps. La majeure partie est hydrolysée dans les tissus, en particulier dans le foie, avec formation de tropine et d'acide tropique. Environ 1/3 de l'atropine administrée est excrétée par les reins pendant environ 14 heures. Une caractéristique de l'action pharmacologique de l'atropine est le blocage sélectif des systèmes cholinergiques sensibles à l'action muscarinique de l'acétylcholine (voir). L'atropine supprime la réaction de la plupart des organes exécutifs aux impulsions nerveuses qui voyagent le long des nerfs parasympathiques et de certains nerfs sympathiques, où l'acétylcholine (l'utérus, les glandes sudoripares) est le médiateur de l'excitation nerveuse, ainsi que la sensibilité de ces organes à l'injection d'acétylcholine et de diverses substances m-cholinomimétiques - muscarine, pilocarpine et etc. Étant un antagoniste de l'acétylcholine, qui dans la plupart des cas stimule les fonctions contractiles des organes musculaires lisses et la sécrétion des glandes, l'atropine détend principalement les muscles lisses et réduit la sécrétion des glandes. L'effet de l'atropine sur les muscles lisses dépend en grande partie de leur tonus initial: avec des crampes, il est plus prononcé.

Avec une action à la fois locale et de résorption, l'atropine provoque l'expansion de la pupille à la suite de la relaxation du sphincter pupillaire, qui cesse de répondre à la lumière; dans le même temps, la pression intraoculaire peut augmenter, car avec l'expansion de la pupille, l'iris s'épaissit et serre les espaces de l'angle iris-cornéen (fontaines) à travers lesquels se produit l'écoulement de fluide des cavités oculaires. La relaxation du muscle ciliaire sous l'influence de l'atropine entraîne un aplatissement du cristallin et une paralysie de l'accommodation: l'œil est mis en vision de loin. L'atropine soulage les spasmes des muscles lisses de l'estomac, des intestins, des voies biliaires et des uretères. Avec le bronchospasme, l'effet relaxant de l'atropine aux doses thérapeutiques est mal exprimé. L'atropine n'a aucun effet notable sur le muscle lisse vasculaire. À petites doses, il supprime l'effet inhibiteur du nerf vague sur le cœur et provoque une augmentation de la fréquence cardiaque. Sous l'influence de l'atropine, la fonction de la plupart des glandes excrétrices (salivaire, muqueuse, digestive, transpirante) est supprimée.

L'atropine a un effet anticholinergique central, améliore la condition des patients atteints de parkinsonisme, mais à cet égard, elle est moins efficace que la scopolamine (voir) et certains anticholinergiques centraux synthétiques; augmente l'excitabilité du centre respiratoire.

L'atropine est utilisée pour dilater la pupille et désactiver l'accommodation afin d'étudier le fond d'œil, d'établir le véritable pouvoir réfractif du cristallin et de créer un repos fonctionnel dans les maladies oculaires inflammatoires; avec ulcère gastro-duodénal et duodénum; certaines maladies accompagnées de spasmes des muscles lisses (pylorospasme, coliques intestinales, hépatiques et rénales, avec asthme bronchique); pour supprimer la sécrétion des glandes sudoripares salivaires, bronchiques, gastriques, parfois; désactiver les réflexes associés à l'excitation du nerf vague avec anesthésie par inhalation (prémédication); pour éliminer les symptômes d'empoisonnement aux substances anticholinestérases (physostigmine, prosérine, armin, phosphacol, thiophos et autres insecticides organophosphorés, troupeau, sarin), aux substances cholinomimétiques, ainsi qu'à la morphine. L'atropine est parfois utilisée pour traiter les patients souffrant de troubles mentaux à des doses qui provoquent le coma (voir ci-dessous)..

Attribuer à l'intérieur en poudres et solutions de 0,00025-0,0005—0,001 g par prise 2-3 fois par jour par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse aux mêmes doses (solution à 0,1%) et par voie topique - collyre et onguents (0, 5-1%). Les doses les plus élevées à l'intérieur et par voie parentérale: 0,001 g unique, 0,003 g par jour.

L'atropine est contre-indiquée dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire..

En cas d'empoisonnement à l'atropine, des symptômes caractéristiques se manifestent: sécheresse de la bouche et du larynx, troubles de la déglutition et de la parole, pupilles dilatées, diplopie, photophobie; la peau devient sèche, rouge, chaude; la température corporelle peut augmenter; le pouls est faible, fréquent. Un trouble mental se développe (voir ci-dessous), la coordination des mouvements est perturbée, puis un coma se produit. Les effets de l'empoisonnement ne disparaissent complètement qu'après quelques jours. Il y a une amnésie complète.

Le traitement avec une dose toxique d'atropine à l'intérieur commence par un lavage gastrique; avec le développement de symptômes d'empoisonnement, des injections sous-cutanées répétées de physostigmine sont effectuées jusqu'à leur disparition (la prosérine est moins efficace en présence de symptômes centraux d'empoisonnement); avec une forte excitation, vous pouvez utiliser des somnifères (lavement à l'hydrate de chloral); avec une baisse de l'activité cardiaque, des agents cardiaques et des stimulants respiratoires sont prescrits.

Mode de libération: poudre, solution à 0,1% en ampoules de 1 ml. Conserver dans un récipient bien fermé.

Psychoses d'atropine

Les psychoses à l'atropine surviennent généralement après une dose unique de fortes doses, en moyenne 0,01-0,05-0,1 g de sulfate d'atropine. Parallèlement à cela, des cas de psychose ont été décrits après l'instillation dans les yeux de 1-2 gouttes d'une solution à 0,5-1% d'atropine, avec des injections sous-cutanées et l'utilisation de poudres à des doses habituelles (0,0005-0,001 g), ce qui indique une prédisposition individuelle à l'atropine psychose.

Le trouble mental se développe de manière aiguë après 2 à 4 heures après la prise d'atropine et se caractérise par une certaine dynamique clinique: la stupidité est remplacée par le syndrome délirant, ce dernier en cas d'intoxication sévère - par le coma. Le délire dans la psychose atropine s'accompagne d'une profonde désorientation de l'orientation en place, du temps, de l'environnement, souvent en soi, ainsi que d'hallucinations visuelles et d'excitation motrice. De telles psychoses se caractérisent par des troubles autonomes: pupilles dilatées, accélération du rythme cardiaque, muqueuses sèches. Il existe une relation directe entre la gravité de la psychose et la gravité des troubles autonomes. La durée de la psychose atropine est de 3 à 8 heures. Le pronostic est généralement favorable. Étourdi et surtout délire - syndromes typiques de la psychose atropine, caractérisés par le stéréotype de la clinique et le manque de dépendance à l'âge, au sexe, à l'état somatique.

Les troubles psychopathologiques rarement observés comprennent des états de léger changement de conscience avec les phénomènes de déréalisation et de dépersonnalisation, un changement dans la perception de la couleur de l'environnement - la prédominance des couleurs vertes, jaunes et roses.

La constance des psychoses induites par l'atropine nous permet de l'attribuer à des psychotomimétiques anticholinergiques et de l'utiliser avec succès pour modéliser des «psychoses» chez l'animal..

Similaire à l'atropine, des psychoses se développent avec une intoxication de blanchies, de belladone, de dope (et de leurs préparations), de scopolamine et d'hyoscyamine, ainsi que des psychotomimétiques de type atropine - cholinolytiques centraux.

Traitement de la psychose atropine: lavage gastrique, utilisation d'émétiques et de laxatifs, anticholinestérase (physostigmine, prosérine, etc.) et médicaments cardiovasculaires, morphine.

Traitement atropinosocial des malades mentaux

Traitement atropinosokovoe des malades mentaux proposé par Forrer (G. Forrer) en 1951. Un certain nombre d'études dans ce domaine ont été menées par Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) et al. En Union soviétique, les études de A. A. Romanenko et L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya et G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko avec des collègues.

Le traitement des patients souffrant de maladie mentale atteints de coma à l'atropine est l'un des types de thérapie du stress qui stimule les défenses de l'organisme. Utilisé principalement pour la névrose des états obsessionnels.

Le coma d'atropine est causé par l'injection intramusculaire d'une solution à 1% d'atropine (5-10 ml ou plus). Le traitement est effectué à jeun. Pour éviter une forte expansion des pupilles, une pommade à l'ésérine ou des gouttes de pilocarpine sont introduites dans le sac conjonctival. Les lèvres sont lubrifiées à la glycérine. La pièce est sombre ou les yeux bandés. De petites doses ne sont pas recommandées, car le début du coma est retardé et les patients éprouvent de la peur et des expériences hallucinatoires. Le coma survient 15 à 20 minutes après l'administration d'atropine et dure 2 à 3 heures. Parfois, pendant le traitement, la dose d'atropine est augmentée. À qui cause 2-3 fois par semaine ou quotidiennement, seulement 20-30 fois.

Arrêt d'une personne avec une solution à 0,1% de physostigmine (esérine): d'abord, 8 ml sont injectés par voie sous-cutanée, puis 4 ml supplémentaires. Avec une sortie lente du coma, l'injection est répétée. Un coma prolongé et retardé n'est pas observé. Parfois, le patient a des réflexes pathologiques, une tachycardie, rarement une détresse respiratoire, de la fièvre.

Le traitement par atropino-choc est contre-indiqué dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire.

Dans les maladies mentales chroniques, le traitement atropinosocial n'est pas suffisamment efficace et, dans certains cas, peut être remplacé avec succès par des psychotropes.

Examen médico-légal de l'empoisonnement à l'atropine

À l'autopsie des morts par empoisonnement à l'atropine, les changements morphologiques caractéristiques des organes ne sont pas détectés. Afin d'isoler l'atropine du vomi et des organes internes du cadavre, l'objet est traité avec de l'alcool acidifié ou de l'eau acidifiée (pH = 2,0-3,0), suivi d'une extraction de l'alcaloïde avec du chloroforme ou du dichloroéthane d'alcalin (alcalinisé avec de l'ammoniac jusqu'à pH = 8,0-10, 0) extraction d'eau. Après élimination du chloroforme, les résidus sont dissous dans 0,1 N. solution d'acide chlorhydrique et éprouver des réactions avec des réactifs de précipitation alcaloïdes généraux. Le réactif le plus sensible est une solution d'iode dans de l'iodure de potassium. Dès réception d'un résultat positif de cette réaction, la réaction Vitali-Moren - coloration violette (sensibilité avec 1 μg de substance dans l'échantillon) - et la réaction de formation de réaccrochage microcristalline d'atropine (sensibilité 0,1 μg avec une dilution maximale de 1: 200 000) sont produites. Les résultats des réactions chimiques confirment la dégradation physiologique: l'expansion de la pupille lors de l'instillation dans l'œil d'un animal extrait des tissus du défunt (sensibilité en présence de 0,02 mg de substance dans l'échantillon).

Une grande aide dans la recherche médico-légale peut être fournie par une analyse toxicologique gnostique et chimique de loin maximale de parties de plantes (restes de fleurs, graines) trouvées sur les lieux ou dans le contenu de l'estomac.

L'atropine peut rester dans les organes d'un cadavre jusqu'à 2 ans.

Bibliographie: Kuznetsov S. G. et Golikov S. N. Substances synthétiques de type atropine, L., 1962; Orekhov A.P. Chimie des alcaloïdes, p. 137, M., 1955; Guide de pharmacologie, éd. N.V. Lazareva, v.1, p. 158, L., 1961; Le rôle physiologique de l'acétylcholine et la recherche de nouvelles substances médicinales, éd. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. L'utilisation et les limites de l'atropine pour les études pharmacologiques des effecteurs autonomes, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; Dans o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systeme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium sur la thérapie de toxicité à l'atropine, J. nerv. ment. Dis., V. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Bases pharmacologiques de la thérapeutique, L., 1970, bibliogr.; L o n g o V. G. Effets comportementaux et électroencéphalographiques de l'atropine et des composés apparentés, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Psychoses d'atropine - Reproduction de certains symptômes de la psychose d'atropine chez les animaux, Ed. M. A. Gol-denberg, Novossibirsk, 1957; Mil · mat G.I. et Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Psychoses médicinales et médicaments psychotomimétiques, M., 1964, bibliogr.

Traitement atropinosocial des patients souffrant de troubles psychosociaux - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. et Kvashnin V.F. Traitement des conditions obsessionnelles avec l'atropine, Zh. neuropathe et psychiatre., t. 71, n ° 9, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. et Daryushina L. N. Expérience de l'utilisation de la thérapie par atropinoshock dans la pratique psychiatrique, ibid., Vol. 69, no 4, p. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Et Dovgal G. M. Atropine coma pour la schizophrénie chronique, ibid., P. 599; Bilikiewicz T. et. et. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Toxicité d'atropine dans le traitement des maladies mentales, Amer. J. Psychiat., V. 108, p. 107, 1951.

Examen médico-légal - Shvaikova M. D. Chimie médico-légale, M., 1965; Isolement et identification des médicaments dans les produits pharmaceutiques, les fluides corporels et le matériel post mortem, éd. par E. G.C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psychiatre.), M. D. Shvaykova (tribunal. Médical.).

Atropine

Formulaire de décharge

Mécanisme d'action

Effets principaux

■ Réduit la sécrétion des glandes salivaires, gastriques, bronchiques, lacrymales et sudoripares.
■ Réduit le tonus des muscles des organes internes (bronches, tractus gastro-intestinal, voies biliaires et vésicule biliaire, urètre, vessie), augmente le tonus des sphincters; réduit le tonus du nerf vague, qui provoque la tachycardie, améliore la conduction dans le muscle cardiaque.
■ Provoque une paralysie de l'accommodation, dilate la pupille, empêche l'écoulement du liquide intraoculaire, ce qui augmente la pression intraoculaire.
■ Il a un effet stimulant sur le système nerveux central, à des doses toxiques provoque l'excitation, l'agitation, les hallucinations, le coma.

L'effet maximal se manifeste 2 à 4 minutes après l'administration iv, après administration orale sous forme de gouttes - après 30 minutes.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé par le tube digestif. Il est largement distribué dans les organes et les tissus du corps, traverse le BBB, le placenta et pénètre dans le lait maternel. À des concentrations importantes, il se trouve dans le système nerveux central 0,5 à 1 heure après l'administration. Communication avec les protéines plasmatiques - 18%.

Il est métabolisé dans le foie par hydrolyse enzymatique. Excrété par les reins sous forme inchangée (50%), sous forme de produits d'hydrolyse et de conjugaison. T1 / 2 - 2 h.

Les indications

Dosage et administration

L'atropine est administrée par voie orale, parentérale (s / c, iv, i / m) et par voie topique.

À l'intérieur: avant les repas - poudres, comprimés, solution. Pour éliminer la bradycardie chez l'adulte, 0,5-1 mg iv, si nécessaire, après 5 minutes, l'administration est répétée; enfants - 10 mcg / kg. Pour la sédation, on prescrit aux adultes 0,4 à 0,6 mg IM pendant 45 à 60 minutes avant l'anesthésie; enfants - 0,01 mg / kg. Pour réduire la salivation, par voie orale, les adultes 0,025-1 mg avant la chirurgie.

Contre-indications

Précautions, contrôle thérapeutique

Entre les doses d'atropine et d'antiacides contenant de l'aluminium ou du calcium, l'intervalle doit être d'au moins 1 heure.

L'atropine ne doit pas être abolie brutalement, car des symptômes similaires au sevrage peuvent survenir.

Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de toute autre activité potentiellement dangereuse qui nécessite une concentration accrue de l'attention, une vitesse des réactions psychomotrices et une bonne vision..

Avec prudence, nommez:
■ dans l'insuffisance cardiaque chronique, les maladies coronariennes;
■ avec fibrillation auriculaire, tachycardie;
■ avec sténose mitrale;
■ avec hypertension artérielle;
■ avec saignement aigu;
■ avec thyréotoxicose;
■ avec insuffisance hépatique (métabolisme diminué);
■ avec atonie intestinale chez les patients âgés ou affaiblis (obstruction possible);
■ avec insuffisance rénale;
■ dans les maladies pulmonaires chroniques, en particulier chez les jeunes enfants et les patients affaiblis;
■ avec hypertrophie prostatique;
■ avec paralysie cérébrale;
■ avec la maladie de Down (la réaction aux anticholinergiques est augmentée);
■ patients fiévreux;
■ patients avec bouche sèche;
■ pendant la grossesse;
■ pendant la lactation;
■ dans la vieillesse et la vieillesse.

SULFATE D'ATROPINE

Substance active

La composition et la forme du médicament

Injection, clair, incolore.

Excipients: acide chlorhydrique 0,1 M, eau d / et.

1 ml - ampoules (5) - plaquettes alvéolées (1) - emballages en carton.
1 ml - ampoules (5) - plaquettes alvéolées (2) - emballages en carton.
1 ml - ampoules (10) - plaquettes alvéolées (1) - emballages en carton.
1 ml - ampoules (10) - paquets de carton.

effet pharmachologique

Le bloqueur m-cholinergique est une amine tertiaire naturelle. On pense que l'atropine est également associée aux sous-types m 1 -, m 2 - et m 3 des récepteurs muscariniques. Affecte les récepteurs m-cholinergiques centraux et périphériques.

Réduit la sécrétion des glandes sudoripares salivaires, gastriques, bronchiques et sudoripares. Réduit le tonus des muscles lisses des organes internes (y compris les bronches, le système digestif, l'urètre, la vessie), réduit la motilité gastro-intestinale. Pratiquement aucun effet sur la sécrétion de bile et de pancréas. Provoque une mydriase, une paralysie de l'accommodation, réduit la sécrétion de liquide lacrymal.

À des doses thérapeutiques modérées, l'atropine a un effet stimulant modéré sur le système nerveux central et un effet sédatif retardé mais prolongé. L'effet anticholinergique central explique la capacité de l'atropine à éliminer les tremblements dans la maladie de Parkinson. À des doses toxiques, l'atropine provoque agitation, agitation, hallucinations, coma.

L'atropine réduit le tonus du nerf vague, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque (avec une légère variation de la pression artérielle), une conductivité accrue dans le faisceau de His.

Aux doses thérapeutiques, l'atropine n'affecte pas significativement les vaisseaux périphériques, mais avec un surdosage, une vasodilatation est observée.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique en ophtalmologie, l'expansion maximale de la pupille se produit après 30 à 40 minutes et disparaît après 7 à 10 jours. La mythriase causée par l'atropine n'est pas éliminée lors de l'instillation de médicaments cholinomimétiques.

Pharmacocinétique

Il est bien absorbé par le tube digestif ou par la membrane conjonctivale. Après administration systémique, il est largement distribué dans le corps. Pénètre à travers le BBB. Une concentration significative dans le système nerveux central est atteinte en 0,5 à 1 heure La liaison aux protéines plasmatiques est modérée.

T 1/2 est de 2 heures Excrété dans l'urine; environ 60% - inchangé, le reste - sous forme de produits d'hydrolyse et de conjugaison.

Les indications

Utilisation systémique: spasme du muscle lisse du tube digestif, voies biliaires, bronches; ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum, ​​pancréatite aiguë, hypersalivation (parkinsonisme, empoisonnement aux métaux lourds, avec interventions dentaires), syndrome du côlon irritable, coliques intestinales, coliques rénales, bronchite avec hypersécrétion, bronchospasme, laryngospasme (prévention); prémédication avant la chirurgie; Bloc AV, bradycardie; empoisonnement par des m-cholinomimétiques et des substances anticholinestérases (action réversible et irréversible); Examen radiographique du tractus gastro-intestinal (si nécessaire, pour réduire le tonus de l'estomac et des intestins).

Application locale en ophtalmologie: pour l'examen du fond d'œil, pour l'expansion de la pupille et pour obtenir une paralysie de l'accommodation afin de déterminer la véritable réfraction de l'œil; pour le traitement de l'iritis, de l'iridocyclite, de la choroïdite, de la kératite, de l'embolie et du spasme de l'artère rétinienne centrale et de certaines lésions oculaires.

Contre-indications

Dosage

À l'intérieur - 300 mcg toutes les 4-6 heures.

Pour éliminer la bradycardie intraveineuse chez l'adulte - 0,5-1 mg, si nécessaire, après 5 minutes, l'administration peut être répétée; enfants - 10 mcg / kg.

Aux fins de sédation dans l'huile pour adultes - 400-600 mcg 45-60 minutes avant l'anesthésie; enfants - 10 mcg / kg 45-60 minutes avant l'anesthésie.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique en ophtalmologie, 1 à 2 gouttes d'une solution à 1% sont instillées (chez les enfants, une solution de concentration inférieure est utilisée) dans l'œil douloureux, la fréquence d'utilisation est jusqu'à 3 fois avec un intervalle de 5 à 6 heures, selon les indications. Dans certains cas, une solution à 0,1% est administrée par voie conjonctive 0,2-0,5 ml ou parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Par électrophorèse, une solution à 0,5% de l'anode est injectée à travers les paupières ou le bain oculaire.

Effets secondaires

À usage systémique: bouche sèche, tachycardie, constipation, difficulté à uriner, mydriase, photophobie, paralysie de l'accommodation, vertiges, altération de la perception tactile.

En application topique en ophtalmologie: hyperémie de la peau des paupières, hyperémie et œdème de la conjonctive des paupières et du globe oculaire, photophobie, bouche sèche, tachycardie.

Interaction médicamenteuse

Avec l'administration simultanée d'antiacides contenant de l'aluminium ou du carbonate de calcium, l'absorption d'atropine du tractus gastro-intestinal diminue.

Avec une utilisation simultanée avec des anticholinergiques et des agents ayant une activité anticholinergique, l'effet anticholinergique est amélioré.

En cas d'utilisation simultanée avec l'atropine, il est possible de ralentir l'absorption de la zopiclone, de la mexilétine, de diminuer l'absorption de la nitrofurantoïne et son excrétion par les reins. Probablement augmentation des effets thérapeutiques et secondaires de la nitrofurantoïne.

Avec une utilisation simultanée avec de la phényléphrine, une augmentation de la pression artérielle est possible.

Sous l'influence de la guanéthidine, une diminution de l'effet hyposécrétoire de l'atropine est possible.

Les nitrates augmentent la probabilité d'une augmentation de la pression intraoculaire.

Le procaïnamide améliore l'effet anticholinergique de l'atropine.

L'atropine réduit la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence chez les patients atteints de maladies du système cardiovasculaire dans lesquelles une augmentation de la fréquence cardiaque peut être indésirable: fibrillation auriculaire, tachycardie, insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, sténose mitrale, hypertension artérielle, saignement aigu; avec thyrotoxicose (éventuellement augmentation de la tachycardie); à température élevée (peut encore augmenter en raison de la suppression de l'activité des glandes sudoripares); avec une œsophagite par reflux, une hernie hiatale associée à une œsophagite par reflux (une diminution de la motilité de l'œsophage et de l'estomac et la relaxation du sphincter œsophagien inférieur peuvent aider à ralentir la vidange de l'estomac et à augmenter le reflux gastro-œsophagien via un sphincter à fonction altérée); dans les maladies du tractus gastro-intestinal, accompagnées d'une obstruction - achalasie œsophagienne, sténose pylorique (éventuellement diminution de la motilité et du tonus, entraînant une obstruction et une rétention du contenu de l'estomac), une atonie intestinale chez les patients âgés ou affaiblis (une obstruction peut se développer), une occlusion intestinale paralytique; avec une augmentation de la pression intraoculaire - un angle fermé (l'effet mydriatique, qui conduit à une augmentation de la pression intraoculaire, peut provoquer une attaque aiguë) et un glaucome à angle ouvert (un effet mydriatique peut provoquer une légère augmentation de la pression intraoculaire; un traitement peut être nécessaire); avec une colite ulcéreuse (des doses élevées peuvent inhiber la motilité intestinale, augmentant la probabilité d'une obstruction intestinale paralytique, en outre, la manifestation ou l'exacerbation d'une complication aussi grave que le mégacôlon toxique est possible); avec bouche sèche (une utilisation prolongée peut entraîner une nouvelle augmentation de la gravité de la xérostomie); avec insuffisance hépatique (métabolisme diminué) et insuffisance rénale (risque d'effets secondaires dus à une diminution de l'excrétion); dans les maladies pulmonaires chroniques, en particulier chez les jeunes enfants et les patients affaiblis (une diminution de la sécrétion bronchique peut entraîner un épaississement du secret et la formation de bouchons dans les bronches); avec myasthénie grave (la condition peut s'aggraver en raison de l'inhibition de l'action de l'acétylcholine); hypertrophie de la prostate sans obstruction des voies urinaires, rétention urinaire ou prédisposition à celle-ci ou maladies accompagnées d'une obstruction des voies urinaires (y compris le col de la vessie en raison de l'hypertrophie de la prostate); avec gestose (éventuellement augmentation de l'hypertension artérielle); lésions cérébrales chez les enfants, paralysie cérébrale, maladie de Down (la réaction aux anticholinergiques augmente).

Entre les doses d'atropine et les préparations antiacides contenant de l'aluminium ou du carbonate de calcium, l'intervalle doit être d'au moins 1 heure.

Avec l'administration sous-conjonctivale ou parabulbaire d'atropine, le patient doit recevoir un comprimé de validol sous la langue afin de réduire la tachycardie.

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes

Pendant le traitement, le patient doit être prudent lorsqu'il conduit et se livre à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention, une vitesse des réactions psychomotrices et une bonne vision.

Grossesse et allaitement

L'atropine traverse la barrière placentaire. Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée de l'innocuité de l'atropine pendant la grossesse n'a été menée..

Avec l'introduction / la mise en place pendant la grossesse ou peu avant l'accouchement, le développement d'une tachycardie chez le fœtus est possible.

L'atropine se trouve dans le lait maternel en concentrations infimes..

Atropine. Détection et définition

Atropine. Détection et définition

Atropine (ester d'acide tropique et de tropine) se trouve dans la belladone et la scopolie de la Carniole et dans certaines autres plantes. Il est extrait avec des solvants organiques de solutions alcalines..

Atropine. Importance toxicologique

L'importance toxicologique de l'atropine est déterminée à la fois par son utilisation répandue dans la pratique médicale (possibilité de surdosage) et par la large distribution de plantes contenant des dérivés du tropane (empoisonnement par des parties de plantes). En médecine, l'atropine est utilisée dans la pratique oculaire comme moyen de dilatation de la pupille, ainsi que comme antispasmodique pour l'asthme bronchique, les coliques spastiques, etc..

L'effet toxique de l'atropine et des autres alcaloïdes de ce groupe est caractérisé par l'excitation, qui se manifeste par des hallucinations, une mobilité accrue, une conversation inconsciente forte, des rires, etc. après une telle excitation vient l'oppression.

L'atropine paralyse également les extrémités des nerfs parasympathiques qui innervent les muscles (yeux, cœur, poumons, estomac, intestins) et les glandes (salivaires, sudoripares, etc.). Par la suite, la pupille se dilate, persistant souvent même après la mort, une vision altérée, un nez sec, un enrouement, la peau devient sèche et chaude; d'autres signes d'empoisonnement sont détectés.

La dose létale pour l'homme est de 0,1 g. L'atropine est excrétée dans l'urine du corps.

L'image d'autopsie n'est généralement pas caractéristique. Une étude médico-médico-légale des restes de parties de plantes, s'ils se trouvent dans l'estomac, peut jouer un rôle important dans les signes d'empoisonnement..

Atropine. Réactions de détection

Réactions avec les réactifs de précipitation des groupes alcaloïdes

1. La réaction de la conversion de l'atropine en polynitrodérivatif et la preuve de cette dernière (Réaction Vitali-Morena)

Quelques gouttes d'une solution chloroformique de la substance d'essai sont ajoutées dans une tasse en porcelaine et évaporées à sec à température ambiante. 1 ml d'acide nitrique concentré a été ajouté au résidu sec, le liquide a été évaporé à sec dans un bain d'eau bouillante. Dans ce cas, le résidu sec devient jaune. Au résidu sec, d'une part, 3 à 5 gouttes d'acétone sont ajoutées, et d'autre part, 1 à 2 gouttes d'une solution d'alcool à 10% d'hydroxyde de potassium. Lorsque ces solutions entrent en contact avec un résidu sec, une couleur violette disparaissant rapidement apparaît.

La réaction n'est pas spécifique. Ouverture minimum 1 mcg.

De la soude caustique est ajoutée au résidu sec (après évaporation du chloroforme) à pH = 11, puis de l'hydroxylamine est ajoutée et le pH est ajusté à 1 à l'aide d'acide chlorhydrique concentré, et 2 à 3 gouttes d'une solution de chlorure de fer (III) sont ajoutées. Observez la coloration rouge.

3. La réaction avec le p-diméthylaminobenzaldéhyde et l'acide sulfurique

3-5 gouttes d'une solution à 0,5% de p-diméthylaminobenzaldéhyde dans de l'acide sulfurique concentré sont ajoutées à 2-3 gouttes de la solution d'essai. Le liquide est agité puis chauffé au bain-marie bouillant pendant 5 à 10 minutes. En présence d'atropine, une couleur rouge apparaît, devenant rouge cerise, puis violette.

Atropine. Réactions microcristalloscopiques

1. La réaction avec le sel de Reinecke
Le résidu sec de la substance d'essai est dissous dans une goutte de solution d'acide chlorhydrique à 0,1 mol / L et combiné sur une lame de verre avec une goutte d'une solution de sel de Reinecke à 1% fraîchement préparée, un précipité amorphe de couleur lilas se forme, qui cristallise rapidement au repos. La formation d'épissures de cristal avec des extrémités en forme de diamant indique la présence d'atropine dans l'échantillon.

Ouverture minimum 0,1 mcg.

2. Réaction avec l'acide picrique
Le résidu sec de la substance d'essai sur une lame de verre est dissous dans une goutte de solution d'acide chlorhydrique à 0,1 mol / L et combiné avec une goutte de solution d'acide picrique à 0,5%. En présence d'atropine en 15 à 20 min, de fines plaques de picrate d'atropine jaune clair se forment, se séparent et s'agrègent.

Ouverture minimum 5 mcg.

3. Réaction avec l'eau de brome
Le reste de la substance d'essai est traité avec une goutte de solution d'acide chlorhydrique 0,1 mol / L et une goutte de solution de brome saturée. Au même moment, un précipité se forme, composé de cristaux jaunes et brun-rouge en forme de riz et en forme d'aiguille. Lorsque les médicaments se tiennent, les cristaux se dissolvent.

Ouverture minimum 0,016 mcg.

Atropine. Test pharmacologique
Le résidu après extraction de la solution alcaline est appliqué sur la conjonctive de l'œil du chat ou de la souris blanche. Pour cela, une partie du résidu est dissoute dans 1 à 3 gouttes d'une solution d'acide chlorhydrique à 1% et la solution résultante est évaporée sans chauffage sur un verre de montre.

Ensuite, le résidu est dissous dans 1 à 2 gouttes d'eau et à l'aide d'une pipette, la solution est appliquée sur la muqueuse (conjonctive) de l'œil d'un chat et une expansion de la pupille est observée. L'autre œil de l'animal est le contrôle. La différence de taille des pupilles est particulièrement évidente lorsqu'une source de lumière vive est apportée aux yeux.

L'expansion de la pupille se produit généralement après 20 à 60 minutes. La sensibilité de la réaction est de 0,02 mg. Avec de très petites quantités de résidus, la réaction est plus pratique à effectuer sur l'œil d'une souris blanche, mais un tel test nécessite plus de préparation et doit être effectué par un pharmacologue.

Atropine (Atropine)

Atropine (Atropine)

Contenu

Formule structurelle

Nom russe

Nom latin de la substance Atropine

Nom chimique

Ester 8-méthyl-8-azabicyclo [3.2.1] oct-3-yle de l'acide endo- (±) -alpha- (hydroxyméthyl) benzèneacétique (sous forme de sulfate)

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Atropine

Classification nosologique (CIM-10)

Caractéristiques de la substance Atropine

L'alcaloïde contenu dans les plantes de la famille des morelles (Solanaceae): belladone (Atropa Belladonna L.), jusquiame (Hyoscyamus niger L.), divers types de dope (Datura stramonium L.), etc. Le sulfate d'atropine est utilisé en médecine.

Le sulfate d'atropine est une poudre cristalline ou granulaire blanche inodore. Facilement soluble dans l'eau et l'éthanol, pratiquement insoluble dans le chloroforme et l'éther.

Pharmacologie

Bloque les récepteurs m-cholinergiques. Provoque une mydriase, une paralysie de l'accommodation, une augmentation de la pression intraoculaire, une tachycardie, une xérostomie. Il inhibe la sécrétion des glandes sudoripares bronchiques et gastriques. Il détend les muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal, de la bile et des systèmes urinaires - un effet antispasmodique. Excite (grandes doses) du système nerveux central. Après administration iv, l'effet maximum apparaît après 2 à 4 minutes, après administration orale (sous forme de gouttes) après 30 minutes. Dans le sang, 18% se lient aux protéines plasmatiques. Il passe par le BBB. Il est excrété par les reins (50% - inchangé).

Utilisation d'atropine

Ulcère gastrique et duodénal, pylorospasme, cholélithiase, cholécystite, pancréatite aiguë, hypersalivation (parkinsonisme, empoisonnement aux sels de métaux lourds, lors d'interventions dentaires), syndrome du côlon irritable, colique intestinale, colique biliaire, colique rénale, sinusite symptomatique blocus, blocage AV proximal, activité électrique des ventricules sans pouls, asystolie), pour la prémédication préopératoire; empoisonnement aux m-cholinostimulants et aux anticholinestérases (action réversible et irréversible), y compris composés organophosphorés; lors d'études radiographiques du tractus gastro-intestinal (si nécessaire, pour réduire le tonus de l'estomac et des intestins), asthme bronchique, bronchite avec hyperproduction de mucus, bronchospasme, laryngospasme (prévention).

En ophtalmologie. Pour développer la pupille et obtenir une paralysie d'accommodation (détermination de la véritable réfraction oculaire, examen du fond d'œil), créant un repos fonctionnel dans les maladies inflammatoires et les lésions oculaires (iritis, iridocyclite, choroïdite, kératite, thromboembolie et spasme de l'artère rétinienne centrale).

Contre-indications

Hypersensibilité, pour les formes ophtalmiques - glaucome à angle fermé (y compris en cas de suspicion), glaucome à angle ouvert, kératocône, enfance (solution à 1% - jusqu'à 7 ans).

Restrictions d'application

Maladies du système cardiovasculaire dans lesquelles une augmentation de la fréquence cardiaque peut être indésirable: fibrillation auriculaire, tachycardie, insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, sténose mitrale, hypertension artérielle, saignement aigu; thyréotoxicose (éventuellement augmentation de la tachycardie); augmentation de la température corporelle (peut-être une augmentation supplémentaire en raison de la suppression de l'activité des glandes sudoripares); œsophagite par reflux, hernie hiatale associée à une œsophagite par reflux (une diminution de la motilité de l'œsophage et de l'estomac et la relaxation du sphincter œsophagien inférieur peuvent aider à ralentir la vidange gastrique et à augmenter le reflux gastro-œsophagien à travers un sphincter dont la fonction est altérée); maladies gastro-intestinales, accompagnées d'obstruction: achalasie œsophagienne, sténose pylorique (éventuellement diminution de la motilité et du tonus, entraînant une obstruction et une évacuation retardée du contenu de l'estomac); atonie intestinale chez les patients âgés ou affaiblis (obstruction possible), obstruction intestinale paralytique (obstruction possible); maladies avec augmentation de la pression intraoculaire: angle fermé (effet mydriatique, qui entraîne une augmentation de la pression intraoculaire, peut provoquer une attaque aiguë) et glaucome à angle ouvert (l'effet mydriatique peut provoquer une légère augmentation de la pression intraoculaire; un traitement peut être nécessaire); colite ulcéreuse (des doses élevées peuvent inhiber la motilité intestinale, augmentant la probabilité d'une obstruction intestinale paralytique; en outre, l'apparition ou l'exacerbation d'une complication aussi grave que le mégacôlon toxique); bouche sèche (une utilisation prolongée peut entraîner une nouvelle augmentation de la gravité de la xérostomie); insuffisance hépatique (métabolisme diminué) et insuffisance rénale (risque d'effets secondaires dus à une diminution de l'excrétion); les maladies pulmonaires chroniques, en particulier chez les jeunes enfants et les patients affaiblis (une diminution de la sécrétion bronchique peut entraîner un épaississement du secret et la formation de bouchons dans les bronches); myasthénie grave (la condition peut s'aggraver en raison de l'inhibition de l'action de l'acétylcholine); hypertrophie de la prostate sans obstruction des voies urinaires, rétention urinaire ou prédisposition à celle-ci ou maladies accompagnées d'une obstruction des voies urinaires (y compris le col de la vessie en raison d'une hypertrophie prostatique); prééclampsie (éventuellement augmentation de l'hypertension); lésions cérébrales chez les enfants, paralysie cérébrale, maladie de Down (la réaction aux médicaments anticholinergiques augmente). Pour les formes ophtalmiques (facultatif) - âge supérieur à 40 ans (risque de manifestation de glaucome non diagnostiqué), synéchie de l'iris.

Grossesse et allaitement

Catégorie FDA-C Fruit Action.

Effets secondaires de la substance Atropine

Du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête, vertiges, insomnie, confusion, euphorie, hallucinations, mydriase, paralysie d'accommodation, altération de la perception tactile.

Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): tachycardie sinusale, aggravation de l'ischémie myocardique due à une tachycardie excessive, tachycardie ventriculaire et fibrillation ventriculaire.

Du tube digestif: xérostomie, constipation.

Autre: fièvre, atonie de l'intestin et de la vessie, rétention urinaire, photophobie.

Effets locaux: picotements transitoires et augmentation de la pression intraoculaire; en cas d'utilisation prolongée - irritation, hyperémie de la peau des paupières; hyperémie et œdème conjonctivaux, développement de conjonctivite, mydriase et paralysie d'accommodation.

Avec l'introduction de doses uniques de 3+ ou de Ca 2+, l'absorption d'atropine du tractus gastro-intestinal diminue. La diphenhydramine et la prométhazine renforcent l'effet de l'atropine. La probabilité de développer des effets secondaires systémiques est augmentée par les antidépresseurs tricycliques, les phénothiazines, l'amantadine, la quinidine, les antihistaminiques et d'autres médicaments ayant des propriétés m-anticholinergiques. Les nitrates augmentent la probabilité d'une augmentation de la pression intraoculaire. L'atropine modifie les paramètres d'absorption de la mexilétine et de la lévodopa.

Voie d'administration

Intérieur, in / in, in / m, s / c, conjonctival, subconjunctival ou parabulbar, par électrophorèse. La pommade est posée pour toujours.

Précautions contre l'atropine

Avec un bloc AV de type distal (avec de larges complexes QRS), l'atropine est inefficace et n'est pas recommandée.

Lors de l'instillation dans le sac conjonctival, il est nécessaire d'appuyer sur l'ouverture lacrymale inférieure pour éviter de faire pénétrer la solution dans le nasopharynx. Avec l'administration sous-conjonctivale ou parabulbaire, il est conseillé de prescrire du validol pour réduire la tachycardie.

L'iris intensément pigmenté est plus résistant à la dilatation et pour obtenir l'effet, il peut être nécessaire d'augmenter la concentration ou la fréquence d'administration, vous devez donc faire attention de ne pas surdoser les mydriatiques.

La dilatation pupillaire peut déclencher une crise de glaucome aigu chez les personnes de plus de 60 ans et les personnes souffrant d'hypermétropie qui sont sujettes au glaucome en raison du fait qu'elles ont une chambre antérieure peu profonde.

Les patients doivent être avertis qu'il est interdit de conduire une voiture pendant au moins 2 heures après un examen ophtalmique.

Mode d'emploi:

Prix ​​dans les pharmacies en ligne:

Atropine - un médicament anticholinergique, un bloqueur des récepteurs m-cholinergiques.

Forme de libération et composition

L'atropine est disponible sous les formes suivantes:

• Solution injectable contenant 1 ml de 1 mg de sulfate d'atropine en ampoules de 1 ml;
• Gouttes pour les yeux 1% avec une teneur de 10 mg de sulfate d'atropine dans 1 ml (en flacons compte-gouttes en polyéthylène de 5 ml).

Indications pour l'utilisation

L'atropine est un anticholinergique et antispasmodique. Sa substance active est un alcaloïde toxique qui se trouve dans les feuilles et les graines des plantes de la famille des morelles, telles que la jusquiame, la belladone et la drogue. La principale caractéristique chimique du médicament est sa capacité à bloquer les systèmes m-cholinergiques du corps, qui sont situés dans le muscle cardiaque, les organes musculaires lisses, le système nerveux central et les glandes sécrétoires.

L'utilisation de l'atropine aide à réduire la fonction sécrétoire des glandes, à détendre le tonus des organes musculaires lisses, à dilater la pupille, à augmenter la pression intraoculaire et à paralyser l'accommodation (la capacité de l'œil à changer la distance focale). L'accélération et l'excitation de l'activité cardiaque après l'utilisation du médicament sont dues à sa capacité à éliminer les effets inhibiteurs du nerf vague. L'effet du médicament sur le système nerveux central se produit sous la forme d'une stimulation du centre respiratoire et lors de l'utilisation de doses toxiques, une agitation motrice et mentale est possible (convulsions, hallucinations visuelles).

• Ulcère peptique de l'estomac et 12 ulcère duodénal;
• Spasmes des voies biliaires, muscle lisse du tube digestif, bronches;
• Hypersalivation (parkinsonisme, empoisonnement aux métaux lourds, interventions dentaires);
• Bradycardie
• Pancréatite aiguë;
• Coliques intestinales et rénales;
• Syndrome du côlon irritable;
• Bronchospasme;
• Bronchite d'hypersécrétion;
• Bloc AV
• Laryngospasme;
• Empoisonnement par des substances anticholinestérases et des m-cholinomimétiques.

L'atropine est également utilisée dans les études radiographiques du tractus gastro-intestinal, pour la sédation avant la chirurgie et en ophtalmologie (pour dilater la pupille et obtenir une paralysie d'accommodation afin de déterminer la véritable réfraction oculaire, l'examen du fond d'œil, le traitement des spasmes de l'artère rétinienne centrale, la kératite, l'iritis, la choroïdite, iridocyclite, embolie et certaines lésions oculaires).

Contre-indications

L'utilisation d'atropine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité aux composants du médicament.

Dosage et administration

Injection

Selon les indications, l'atropine est administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse à 0,25-1 mg, la fréquence d'utilisation est jusqu'à 2 fois par jour.

Adultes pour éliminer la bradycardie par voie intraveineuse administré 0,5-1 mg, si nécessaire, après 5 minutes, le médicament est répété. La posologie pour les enfants est déterminée par le poids corporel - 0,01 mg / kg.

Pour la sédation, l'atropine est administrée par voie intramusculaire 45 à 60 minutes avant l'anesthésie:

• Adultes - 0,4-0,6 mg;
• Enfants - 0,01 mg / kg.

Gouttes pour les yeux

Lorsque l'atropine est utilisée en ophtalmologie, 1 à 2 gouttes d'une solution à 1% sont instillées dans un œil douloureux, la fréquence d'utilisation (déterminée par les indications) est jusqu'à 3 fois par jour, en observant un intervalle de 5 à 6 heures. Dans certains cas, l'introduction d'une solution à 0,1% est possible:

• Sous-conjonctivale - 0,2-0,5 ml;
• Parabulbar - 0,3-0,5 ml chacun.

Pour l'électrophorèse, une solution à 0,5% d'atropine est administrée de l'anode à travers les paupières.

Effets secondaires

Avec l'utilisation systémique de l'atropine, les éléments suivants peuvent se développer:

• Tachycardie;
• Bouche sèche;
• Difficulté à uriner;
• Vertiges;
• Constipation;
• Photophobie;
• Mydriasis;
• Paralysie de l'hébergement;
• Perte de perception tactile.

Lors de l'utilisation de l'atropine dans le traitement des maladies oculaires, dans certains cas, les effets suivants peuvent survenir:

• Oedème conjonctival et hyperémie du globe oculaire et des paupières;
• Hyperémie de la peau des paupières;
• Bouche sèche;
• Photophobie;
• Tachycardie.

instructions spéciales

L'atropine doit être utilisée avec prudence dans les maladies du système cardiovasculaire, dans lesquelles une augmentation de la fréquence cardiaque n'est pas souhaitable:

• Tachycardie;
• Fibrillation auriculaire;
• Ischémie cardiaque;
• Insuffisance cardiaque chronique
• Hypertension artérielle;
• Sténose mitrale.

L'atropine doit également être utilisée avec prudence en cas de thyréotoxicose, de saignement aigu, d'œsophagite par reflux, d'augmentation de la température corporelle, d'augmentation de la pression intraoculaire, de maladies du tractus gastro-intestinal accompagnées d'obstruction, de gestose, de bouche sèche, de colite ulcéreuse, de maladies pulmonaires chroniques, de foie et de rein. insuffisance, hypertrophie prostatique sans obstruction des voies urinaires, myasthénie grave, paralysie cérébrale, lésions cérébrales chez l'enfant, maladie de Down.

Vous devez observer un intervalle d'au moins 1 heure entre l'utilisation d'antiacides et l'atropine.

Avec l'administration parabulbaire ou sous-conjonctivale du médicament afin de réduire la tachycardie, le patient doit recevoir un comprimé de validol sous la langue.

Pendant le traitement par l'atropine, il faut être prudent lors de la pratique d'activités potentiellement dangereuses et lors de la conduite de véhicules.

Selon le mécanisme d'action, les analogues de l'atropine sont: Bellacehol, Appamide Plus, Cyclomed, Tropicamide, Hyoscyamine, Midriacil, Cycloptic, Midrimax, Becarbon.

Termes et conditions de stockage

Le médicament est disponible sur ordonnance. La durée de conservation d'Atropine à des températures allant jusqu'à 25 ° C est:

• Solution injectable - 5 ans;
• Gouttes pour les yeux - 3 ans.

La composition du médicament contient la substance principale du sulfate d'atropine et des composants supplémentaires, selon sa forme.

Formulaire de décharge

La principale forme de libération d'Atropine: solution injectable et collyre. La solution est conditionnée en ampoules de 1 ml et les collyres en flacons compte-gouttes de 5 ml.

effet pharmachologique

Le médicament a une action anticholinergique qui peut bloquer les récepteurs M-cholinergiques..

Pharmacodynamie et pharmacocinétique

L'atropine est un alcaloïde que l'on trouve également dans certaines plantes, comme la belladone, la drogue, la jusquiame et d'autres. En médecine, une substance appelée sulfate d'atropine est utilisée. Il est à noter que la forme détachable de ce composant est une poudre blanche granuleuse ou cristalline, inodore. Il est facilement soluble dans l'eau ou l'éthanol, résiste au chloroforme et à l'éther.

Le groupe pharmacologique auquel appartient ce médicament est anticholinergique. Le mécanisme d'action comprend le blocage des récepteurs m-cholinergiques.

L'utilisation de cette substance entraîne une amidriase, une paralysie de l'accommodation, une augmentation de la pression intraoculaire, une tachycardie et une xérostomie. Une inhibition de la sécrétion des bronches, de la sueur et d'autres glandes a également été notée. La relaxation se produit dans les muscles lisses des bronches, de la bile ou des organes urinaires, du tractus gastro-intestinal, c'est-à-dire que la substance agit comme un antagoniste et présente un effet antispasmodique.

À fortes doses, une excitation du système nerveux est possible. Lorsque Atropine IV est administré, la manifestation de l'effet maximal est notée après 2 à 4 minutes, et si des gouttes ophtalmiques sont utilisées, puis après 30 minutes.

Pénétrante dans le sang, la substance à 18% entre en contact avec les protéines plasmatiques, il est possible de passer par le BBB. L'excrétion est effectuée par les reins, sous une forme inchangée de 50%.

Indications d'utilisation de l'atropine

Les principales indications d'utilisation:

• ulcère peptique du duodénum;
• pylorospasme;
• pancréatite aiguë;
• cholécystite;
• cholélithiase;
• hypersalivation;
• coliques intestinales, biliaires et rénales;
• bradycardie symptomatique;
• empoisonnement avec des m-cholinostimulants ou des agents anticholinestérases, dans lesquels c'est un antidote efficace;
• l'asthme bronchique;
• bronchite, bronchospasme.

La nomination du médicament en ophtalmologie est recommandée pour:

• la nécessité d'élargir la pupille et d'obtenir une paralysie de l'accommodation pour l'examen du fond d'œil;
• créer un repos fonctionnel pendant l'inflammation et les lésions oculaires.

Contre-indications

Des contre-indications sont connues dans lesquelles ce médicament n'est pas prescrit. À savoir, lorsque:

• hypersensibilité à ses composants.

En ophtalmologie, l'utilisation de collyre n'est pas recommandée pour:

• glaucome à angle fermé;
• glaucome à angle ouvert;
• kératocône;
• enfants de moins de 7 ans.

Il existe une liste importante de restrictions à l'utilisation de l'atropine. Par exemple, son utilisation n'est pas recommandée pour diverses maladies du système cardiovasculaire, température corporelle élevée, œsophagite par reflux, hernie des organes internes, maladies et troubles du tractus gastro-intestinal, augmentation de la pression intraoculaire, colite ulcéreuse, etc..

Effets secondaires

Dans le traitement par l'atropine, des effets secondaires peuvent se développer qui affectent l'activité des organes nerveux, cardiovasculaire, digestif et sensoriel.

Par conséquent, des effets indésirables peuvent survenir sous la forme de: maux de tête, étourdissements, insomnie, confusion, euphorie, hallucinations, mydriase, paralysie d'accommodation, troubles de la perception tactile, tachycardie sinusale, aggravation de l'ischémie myocardique, xérostomie et constipation. La fièvre, l'atonie de la vessie et du tractus gastro-intestinal, la rétention urinaire, diverses photophobies peuvent également se développer..

Les effets locaux comprennent des picotements et une augmentation de la pression intraoculaire, une irritation, une hyperémie ou une hyperémie des paupières, un gonflement de la conjonctive, etc..

Instructions pour l'utilisation de l'atropine (méthode et dosage)

Des instructions complètes pour l'utilisation de l'atropine en ampoules indiquent que la formule du médicament lui permet d'être pris par voie orale, injecté dans une veine, un muscle ou par voie sous-cutanée. Dans chaque cas de violation, un dosage et un schéma thérapeutique spécifiques sont établis. Par exemple, pendant le traitement de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal, la posologie quotidienne pour les patients adultes est de 0,25 à 1 mg, qui est prise jusqu'à 3 fois par jour. La posologie pour les enfants dépend de l'âge de l'enfant et peut varier entre 0,05-0,5 mg et 1-2 doses uniques par jour. De plus, la posologie quotidienne maximale ne peut dépasser 3 mg.

L'utilisation du médicament in / in, m / s et SC permet l'introduction de 0,25-1 mg, 1-2 fois pendant la journée.

Dans la pratique ophtalmique, des gouttes ophtalmiques d'atropine, le mode d'emploi vous recommande d'attribuer 1 à 2 gouttes ophtalmiques en instillant le médicament dans chaque œil douloureux, en moyenne 2 à 3 fois par jour. De plus, l'outil peut être utilisé parabulbulairement, par électrophorèse ou sous forme de bains oculaires.

Surdosage

En cas de surdosage, une sécheresse buccale sévère peut survenir, avec une sensation de brûlure, des difficultés à avaler, une photophobie sévère, des rougeurs et une peau sèche, une température corporelle élevée, une éruption cutanée, des nausées, des vomissements, une tachycardie et une hypertension..

L'influence sur le système nerveux peut s'accompagner d'anxiété, de tremblements, de confusion, d'agitation, d'hallucinations et de délires, ainsi que de somnolence et de stupeur. De telles conditions peuvent être fatales en raison d'une insuffisance cardiovasculaire ou respiratoire..

Les cas particulièrement graves doivent être éliminés avec l'introduction de la physostigmine, la nomination du diazépam à des doses exactes.

La surveillance de la perméabilité des voies respiratoires est nécessaire, et si une insuffisance respiratoire se développe, une inhalation avec de l'oxygène et du dioxyde de carbone est effectuée.

L'apparition d'une fièvre nécessite l'utilisation de compresses froides ou de frottements avec de l'eau, pour assurer un apport hydrique complet. Si nécessaire, un cathétérisme urétral est effectué, et avec une photophobie du patient, la pièce est bien sombre.

Interaction

Ce médicament est capable d'affaiblir l'effet des m-cholinomimétiques et des anticholinestérases. Dans le même temps, les médicaments à activité anticholinergique, ainsi que la diphénhydramine et la prométhazine, peuvent améliorer l'efficacité de l'atropine..

La combinaison avec des antiacides qui contiennent Al3 + ou Ca2 + peut réduire l'absorption de la substance principale du tube digestif. Certains antidépresseurs tricycliques, l'amantadine, les phénothiazines, la quinidine, les antihistaminiques et d'autres médicaments présentant des caractéristiques m-anticholinergiques peuvent favoriser le développement d'effets indésirables systémiques.

Les nitrates peuvent provoquer une augmentation de la pression intraoculaire, et l'atropine peut modifier les paramètres d'absorption de la lévodopa et de la mexilétine..

instructions spéciales

L'utilisation d'atropine dans un bloc AV de type distal accompagné de larges complexes QRS est inefficace et, en général, n'est pas recommandée.

Lorsque la solution coule dans le sac conjonctival, appuyez doucement sur l'ouverture lacrymale inférieure pour éviter de tomber dans le nasopharynx. L'administration sous-conjonctivale ou parabulbaire est recommandée avec l'administration simultanée de Validol pour réduire la tachycardie.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Pour conserver toute forme de médicament nécessite un endroit frais et sombre inaccessible aux enfants.

Durée de conservation

5 ans pour l'injection, 3 ans pour le collyre.

Gouttes pour les yeux atropine

L'atropine est un alcaloïde naturel puissant. À doses excessives, elle provoque des hallucinations, augmente l'activité des mouvements. Cependant, en ophtalmologie, c'est un élément indispensable du traitement des pathologies oculaires..

En micro-doses d'atropine, les ophtalmologistes utilisent pour traiter diverses maladies oculaires. Une propriété importante du collyre Atropine est la capacité de dilater les pupilles lorsque les muscles annulaires de l'iris ne répondent pas à la lumière vive, restent détendus.

Cela permet à l'ophtalmologiste d'examiner l'état interne de l'œil lorsque les muscles radiaux responsables de l'expansion de la pupille dans l'obscurité l'ouvrent et le maintiennent dans cet état. À la fin de l'action de microdose, les muscles de la pupille reviennent à leur état normal et fonctionnent comme ils le devraient.

Composition d'atropine

Les gouttes ophtalmiques d'atropine sont produites par les associations russes Ergofarm, Khimfarm. Les pharmacies délivrent des médicaments strictement selon une prescription d'un ophtalmologiste. Le code pharmacologique de l'atropine est ATX S01F A01, il appartient au groupe des mydriatiques et cycloplégiques.

L'atropine sous forme de collyre est produite dans des solutions stériles:

• dose de 5 mg / ml, c'est 0,5% p-;
• dosage de 10 mg / ml, il s'agit d'une solution à 1%.

Les solutions sont versées dans des bouteilles en plastique, avec des compte-gouttes, placées dans des boîtes en carton, assurez-vous de mettre dans le mode d'emploi.

Le contenu de la solution stérile de collyre:

• composant actif, sulfate d'atropine - 1 mg;
• composants auxiliaires.

Comme ingrédients auxiliaires sont utilisés:

• acide chlorhydrique - 0,1 M;
• métabisulfite de sodium - E 223;
• chlorure de sodium;
• eau purifiée 0,1% - jusqu'à 1 ml.

En plus des gouttes ophtalmologiques pour les ophtalmologistes, produire de l'atropine en comprimés, avec une posologie de 0,5 mg; dans une solution injectable à 0,1%; onguents pour les yeux; films pour les yeux.

L'atropine est un ester d'un acide organique. Auparavant, le médicament était produit à base de plantes naturelles, par un extrait de la famille des morelles - belladone, dope, blanchie, mandragore. Ces plantes appartiennent au groupe des poisons, l'atropine naturelle qu'elles contiennent est l'alcaloïde le plus puissant..

Les nouvelles technologies ont permis de synthétiser le médicament, mais il est quelque peu différent de l'analogue végétal. L'atropine destinée à l'ophtalmologie est produite sous forme de collyre, une solution stérile de sulfate d'atropine avec l'ajout de composants auxiliaires. C'est un liquide inodore clair ou légèrement coloré.

effet pharmachologique

L'action principale de l'atropine est le blocage et un affaiblissement de l'apport d'impulsions nerveuses, l'inhibition des fonctions des récepteurs M. L'atropine réduit considérablement la sensibilité des terminaisons nerveuses, ce qui bloque le passage des influx nerveux.

Sous l'influence de l'atropine:

• diminution de l'activité sécrétoire des glandes sudoripares salivaires;
• le tonus des muscles lisses des organes internes diminue;
• la motilité intestinale diminue;
• la sécrétion de larmes diminue.

L'absence d'influence sur la synthèse de la fonction biliaire et pancréatique a été notée. À des doses thérapeutiques modérées, l'atropine a un léger effet sur le système nerveux central; un effet sédatif à long terme et à long terme est noté. L'atropine réduit la tension du nerf vague, elle augmente la fréquence cardiaque, modifie légèrement la pression artérielle. Le dépassement de la dose à un niveau toxique entraîne agitation, hallucinations, coma.

L'utilisation locale en ophtalmologie dilate au maximum la pupille pendant 30 à 40 minutes, puis les muscles de l'œil redeviennent normaux. L'effet à long terme de l'atropine sur les muscles oculaires, qui disparaît en 7 à 10 jours, est rarement noté. L'utilisation de médicaments supplémentaires dans ce cas n'est pas requise.

Indications pour l'utilisation

L'atropine est toujours utilisée avec précaution, car sa capacité à détendre les muscles annulaires provoque une libération lente de l'estomac, affecte l'œsophage et réduit la motilité intestinale.

Situations dans lesquelles l'atropine est requise:

1. Examiner le fond de l'œil, voir l'état de la rétine, ses parties - la macula, le schéma vasculaire, le nerf optique.

2. Les ophtalmologistes dilatent les pupilles pour désactiver le mécanisme d'accommodation et pendant ce temps pour mesurer la réfraction oculaire. Ceci est utilisé:

• dans le traitement des blessures de la cornée, du cristallin;
• dans le traitement des dommages mécaniques pénétrants à la structure des yeux;
• dans le traitement de la kératite, l'iridocyclite;
• dans le traitement de l'embolie;
• dans l'étude des causes des spasmes de l'artère rétinienne.

Lors de l'utilisation d'Atropine, des sauts de pression intraoculaire sont observés.Par conséquent, après un examen par un ophtalmologiste pendant 2 heures, il n'est pas recommandé de conduire une voiture, même avec des lunettes à vitres teintées..

Contre-indications

Une contre-indication claire est l'utilisation d'atropine chez les femmes enceintes et allaitantes. De vrais tests dans cette direction n'ont pas été effectués, cependant, il existe des preuves occasionnelles que le médicament traverse le placenta vers le fœtus, pénètre dans le bébé avec du lait maternel. Si, selon le témoignage, une femme enceinte doit utiliser d'urgence de l'atropine, il convient de garder à l'esprit que le fœtus aura une tachycardie pendant un certain temps.

• Pathologie du système rénal. Les reins sont responsables de l'élimination du médicament.Par conséquent, les médecins considèrent toute violation de leurs fonctions comme un risque de restriction de l'utilisation de l'atropine. Si, avec une grave lésion rénale, ils ne peuvent pas faire face au médicament, il s’accumule en eux, pénètre dans le sang, entraîne des complications imprévues.
• Manque de fonction hépatique. Les systèmes adsorbants du foie sont responsables du métabolisme du médicament, cependant, avec l'incapacité de décomposer le médicament, un empoisonnement à l'atropine de l'organe se produit.
• Limitation d'utilisation en pratique pédiatrique. La capacité de l'atropine à réduire la sécrétion des bronches, leur secret s'épaissit, ce qui forme des confitures dans les voies respiratoires. L'effet de l'atropine est particulièrement significatif sur les enfants affaiblis, les enfants des écoles primaires, les enfants ayant des antécédents de pathologie pulmonaire chronique.
• L'atropine n'est pas utilisée chez les personnes atteintes de la maladie de Down, atteintes de paralysie cérébrale, après une lésion cérébrale infantile.
• Restrictions d'âge.
• Intolérance individuelle à la substance active principale.
• Glaucome diagnostiqué.
• Synéchie spontanée du tissu du globe oculaire.
• Âge des enfants jusqu'à 3 ans.

L'utilisation de l'atropine dans les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins est limitée ou complètement éliminée afin que l'alcaloïde ne provoque pas de tachycardie aiguë. Si nécessaire, utilisez le médicament chez une personne atteinte de péristaltisme altéré, de digestion, avec des formes aiguës de prostatite, les médecins étudient soigneusement l'anamnèse, nomment une consultation de spécialistes spécialisés.

Instructions pour l'utilisation Atropine

Les principales propriétés de l'atropine sont une dilatation marquée de la pupille, un dessèchement dans la bouche et une tachycardie. L'action décrite due au blocage des récepteurs m- et n-cholinergiques.

Indiqué pour une utilisation dans le diagnostic des yeux à travers des pupilles dilatées, dans un complexe de mesures thérapeutiques contre l'inflammation des yeux de diverses étiologies. L'instruction indique certaines caractéristiques qui doivent être prises en compte lors de l'utilisation de ce médicament..

Il est nécessaire d'enterrer l'atropine sous la paupière inférieure, en appuyant légèrement sur le chemin des larmes, afin que le médicament n'y tombe pas. Avec une utilisation constante, des gouttes pénètrent dans le nasopharynx, puis sont avalées avec de la salive. Par conséquent, les médecins prescrivent soigneusement l'atropine aux hommes atteints de pathologies de la prostate, aux personnes atteintes d'une hernie œsophagienne diaphragmatique et aux patients âgés.

Après avoir utilisé le médicament, une rougeur et un gonflement des paupières sont possibles, avec photophobie. Les muqueuses de la bouche peuvent se dessécher, la perception gustative est perturbée, l'arythmie, des troubles du sommeil apparaissent.

L'utilisation et le dosage du médicament

Selon les indications, en fonction de l'évolution de la maladie, l'atropine est prescrite pour une administration sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse de 0,25 à 1 mg, pas plus de 2 fois au cours de la journée. Pour les patients adultes, afin d'augmenter la fréquence cardiaque, de soulager la bradycardie prolongée, 0,5-1 mg du médicament est administré par voie intraveineuse, 5 minutes après l'examen par un médecin, la même dose est répétée. Pour les enfants, la dose est calculée en fonction du poids corporel de l'enfant - 0,01 mg de médicament pour 1 kg de poids.

L'atropine est utilisée dans un complexe de prémédication. Pour ce faire, faites une injection intramusculaire une heure avant l'anesthésie principale en doses:

• adultes - 0,4-0,6 mg;
• enfants - 0,01 mg pour 1 kg de poids corporel.

L'atropine est utilisée en ophtalmologie sous forme de collyre. Utilisé 1% de gouttes d'emballage d'usine dans des bouteilles stériles. 1-2 gouttes de la solution sont instillées dans l'œil, avec un intervalle de 5-6 heures, pas plus de 3 fois pendant la journée.

Analogues du médicament Atropine

Dans une situation où l'atropine est allergique, ou il existe des restrictions sur son utilisation, le médecin sélectionne des analogues du médicament qui ont le principal effet pharmacologique similaire à l'effet de l'atropine - pour créer une mydriase médicinale, une paralysie d'accommodation.

Analogues d'atropine de différents fabricants:

• Tropicamide, solution 1%, Roumanie. La substance active est Tropicamidum. Supprime les récepteurs m-cholinergiques, dilate les pupilles, supprime les spasmes d'accommodation.
• Midriacile, en baisse de 0,5%, Belgique. La substance active est Tropicamidum. Médicament d'activité cholinomimétique.
• Cyclomed, solution à 1%, Inde. La substance active est le cyclopentolate. Le médicament est m-anticholinergique.
• Irifrin, collyre 2,5%, Inde. L'ingrédient actif est la phényléphrine. Le médicament est un agoniste adrénergique.
• Mesaton, collyre 2,5%, Russie. La substance active est la phényléphrine. Similaire à Irifrin.
• Midrimax, en gouttes 0,8% + 5%, Inde. La substance active est Tropicamidum + Phényléphrine. Action combinée.

Une large sélection d'analogues avec différents ingrédients actifs permet aux ophtalmologistes de résoudre tous leurs problèmes en fonction de chaque patient, en choisissant un médicament adapté à chaque patient.

Prix ​​de l'atropine

Le coût du médicament varie selon le fabricant et la politique de prix des chaînes de pharmacies. Le prix moyen fixé par l'Association russe de pharmacologie pour les gouttes pour les yeux de 1% d'atropine est de 50 roubles par emballage.

Irina N., 45 l., Koursk

À l'examen, j'ai dû regarder le fond oculiste. Mais je suis allergique à l'atropine, c'est noté sur la fiche depuis l'enfance. Par conséquent, le médecin a suggéré d'acheter un analogue. J'ai acheté un collyre russe Mesaton pour 380 roubles. L'examen était normal, la vue s'est rétablie rapidement.

Ivan K., 58 l., Voronej

J'ai été invité à la clinique pour un examen médical. Il y a deux ans, j'ai subi une chirurgie oculaire dans un hôpital régional et j'ai retiré le glaucome. Par conséquent, notre ophtalmologiste ne m'a pas enterré dans les yeux, a juste pris une photo d'ordinateur et a écrit sa conclusion. Il a averti qu'à l'avenir, je refusais d'enterrer Atropine.

Tatyana Sh., 24, Kislovodsk

J'ai obtenu le droit de conduire une voiture, j'ai subi un examen physique complet. Y compris l'ophtalmologiste a regardé et le fond d'œil. Elle a averti qu'Atropine serait inculqué en premier. Je ne connaissais pas un tel médicament auparavant, je l'ai rencontré pour la première fois. Mais le médecin m'a expliqué en détail ce que je ressentirais. L'examen a réussi, j'ai bien toléré le médicament, ma vision s'est rétablie rapidement.

L'ATROPINE (Atropinum) est un alcaloïde présent dans la belladone, le blanchi, le dope, la scopolia et certaines autres plantes de la famille des morelles. Est un ester de l'alcool tropique et de l'acide tropique.

L'atropine n'est pas optiquement active, est un mélange équimoléculaire (racémique) du puissant stéréoisomère lévogyre de l'hyosciamine (voir) et du dextrogyre inactif.

En médecine, l'atropine est utilisée comme agent cholinolytique sous forme de sulfate d'atropine (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, liste A); (C₁₇H₂₃NON₃)₂· H₂ALORS₄· N₂O.

Il s'agit d'une poudre cristalline ou granulée blanche, facilement soluble dans l'eau et l'alcool..

L'atropine est rapidement absorbée par les muqueuses et est également répartie dans le corps. La majeure partie est hydrolysée dans les tissus, en particulier dans le foie, avec formation de tropine et d'acide tropique. Environ 1/3 de l'atropine administrée est excrétée par les reins pendant environ 14 heures. Une caractéristique de l'action pharmacologique de l'atropine est le blocage sélectif des systèmes cholinergiques sensibles à l'action muscarinique de l'acétylcholine (voir). L'atropine supprime la réaction de la plupart des organes exécutifs aux impulsions nerveuses qui voyagent le long des nerfs parasympathiques et de certains nerfs sympathiques, où l'acétylcholine (l'utérus, les glandes sudoripares) est le médiateur de l'excitation nerveuse, ainsi que la sensibilité de ces organes à l'injection d'acétylcholine et de diverses substances m-cholinomimétiques - muscarine, pilocarpine et etc. Étant un antagoniste de l'acétylcholine, qui dans la plupart des cas stimule les fonctions contractiles des organes musculaires lisses et la sécrétion des glandes, l'atropine détend principalement les muscles lisses et réduit la sécrétion des glandes. L'effet de l'atropine sur les muscles lisses dépend en grande partie de leur tonus initial: avec des crampes, il est plus prononcé.

Avec une action à la fois locale et de résorption, l'atropine provoque l'expansion de la pupille à la suite de la relaxation du sphincter pupillaire, qui cesse de répondre à la lumière; dans le même temps, la pression intraoculaire peut augmenter, car avec l'expansion de la pupille, l'iris s'épaissit et serre les espaces de l'angle iris-cornéen (fontaines) à travers lesquels se produit l'écoulement de fluide des cavités oculaires. La relaxation du muscle ciliaire sous l'influence de l'atropine entraîne un aplatissement du cristallin et une paralysie de l'accommodation: l'œil est mis en vision de loin. L'atropine soulage les spasmes des muscles lisses de l'estomac, des intestins, des voies biliaires et des uretères. Avec le bronchospasme, l'effet relaxant de l'atropine aux doses thérapeutiques est mal exprimé. L'atropine n'a aucun effet notable sur le muscle lisse vasculaire. À petites doses, il supprime l'effet inhibiteur du nerf vague sur le cœur et provoque une augmentation de la fréquence cardiaque. Sous l'influence de l'atropine, la fonction de la plupart des glandes excrétrices (salivaire, muqueuse, digestive, transpirante) est supprimée.

L'atropine a un effet anticholinergique central, améliore la condition des patients atteints de parkinsonisme, mais à cet égard, elle est moins efficace que la scopolamine (voir) et certains anticholinergiques centraux synthétiques; augmente l'excitabilité du centre respiratoire.

L'atropine est utilisée pour dilater la pupille et désactiver l'accommodation afin d'étudier le fond d'œil, d'établir le véritable pouvoir réfractif du cristallin et de créer un repos fonctionnel dans les maladies oculaires inflammatoires; avec ulcère gastro-duodénal et duodénum; certaines maladies accompagnées de spasmes des muscles lisses (pylorospasme, coliques intestinales, hépatiques et rénales, avec asthme bronchique); pour supprimer la sécrétion des glandes sudoripares salivaires, bronchiques, gastriques, parfois; désactiver les réflexes associés à l'excitation du nerf vague avec anesthésie par inhalation (prémédication); pour éliminer les symptômes d'empoisonnement aux substances anticholinestérases (physostigmine, prosérine, armin, phosphacol, thiophos et autres insecticides organophosphorés, troupeau, sarin), aux substances cholinomimétiques, ainsi qu'à la morphine. L'atropine est parfois utilisée pour traiter les patients souffrant de troubles mentaux à des doses qui provoquent le coma (voir ci-dessous)..

Attribuer à l'intérieur en poudres et solutions de 0,00025-0,0005—0,001 g par prise 2-3 fois par jour par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse aux mêmes doses (solution à 0,1%) et par voie topique - collyre et onguents (0, 5-1%). Les doses les plus élevées à l'intérieur et par voie parentérale: 0,001 g unique, 0,003 g par jour.

L'atropine est contre-indiquée dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire..

En cas d'empoisonnement à l'atropine, des symptômes caractéristiques se manifestent: sécheresse de la bouche et du larynx, troubles de la déglutition et de la parole, pupilles dilatées, diplopie, photophobie; la peau devient sèche, rouge, chaude; la température corporelle peut augmenter; le pouls est faible, fréquent. Un trouble mental se développe (voir ci-dessous), la coordination des mouvements est perturbée, puis un coma se produit. Les effets de l'empoisonnement ne disparaissent complètement qu'après quelques jours. Il y a une amnésie complète.

Le traitement avec une dose toxique d'atropine à l'intérieur commence par un lavage gastrique; avec le développement de symptômes d'empoisonnement, des injections sous-cutanées répétées de physostigmine sont effectuées jusqu'à leur disparition (la prosérine est moins efficace en présence de symptômes centraux d'empoisonnement); avec une forte excitation, vous pouvez utiliser des somnifères (lavement à l'hydrate de chloral); avec une baisse de l'activité cardiaque, des agents cardiaques et des stimulants respiratoires sont prescrits.

Mode de libération: poudre, solution à 0,1% en ampoules de 1 ml. Conserver dans un récipient bien fermé.

Psychoses d'atropine

Les psychoses à l'atropine surviennent généralement après une dose unique de fortes doses, en moyenne 0,01-0,05-0,1 g de sulfate d'atropine. Parallèlement à cela, des cas de psychose ont été décrits après l'instillation dans les yeux de 1-2 gouttes d'une solution à 0,5-1% d'atropine, avec des injections sous-cutanées et l'utilisation de poudres à des doses habituelles (0,0005-0,001 g), ce qui indique une prédisposition individuelle à l'atropine psychose.

Le trouble mental se développe de manière aiguë après 2 à 4 heures après la prise d'atropine et se caractérise par une certaine dynamique clinique: la stupidité est remplacée par le syndrome délirant, ce dernier en cas d'intoxication sévère - par le coma. Le délire dans la psychose atropine s'accompagne d'une profonde désorientation de l'orientation en place, du temps, de l'environnement, souvent en soi, ainsi que d'hallucinations visuelles et d'excitation motrice. De telles psychoses se caractérisent par des troubles autonomes: pupilles dilatées, accélération du rythme cardiaque, muqueuses sèches. Il existe une relation directe entre la gravité de la psychose et la gravité des troubles autonomes. La durée de la psychose atropine est de 3 à 8 heures. Le pronostic est généralement favorable. Étourdi et surtout délire - syndromes typiques de la psychose atropine, caractérisés par le stéréotype de la clinique et le manque de dépendance à l'âge, au sexe, à l'état somatique.

Les troubles psychopathologiques rarement observés comprennent des états de léger changement de conscience avec les phénomènes de déréalisation et de dépersonnalisation, un changement dans la perception de la couleur de l'environnement - la prédominance des couleurs vertes, jaunes et roses.

La constance des psychoses induites par l'atropine nous permet de l'attribuer à des psychotomimétiques anticholinergiques et de l'utiliser avec succès pour modéliser des «psychoses» chez l'animal..

Similaire à l'atropine, des psychoses se développent avec une intoxication de blanchies, de belladone, de dope (et de leurs préparations), de scopolamine et d'hyoscyamine, ainsi que des psychotomimétiques de type atropine - cholinolytiques centraux.

Traitement de la psychose atropine: lavage gastrique, utilisation d'émétiques et de laxatifs, anticholinestérase (physostigmine, prosérine, etc.) et médicaments cardiovasculaires, morphine.

Traitement atropinosocial des malades mentaux

Traitement atropinosokovoe des malades mentaux proposé par Forrer (G. Forrer) en 1951. Un certain nombre d'études dans ce domaine ont été menées par Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) et al. En Union soviétique, les études de A. A. Romanenko et L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya et G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko avec des collègues.

Le traitement des patients souffrant de maladie mentale atteints de coma à l'atropine est l'un des types de thérapie du stress qui stimule les défenses de l'organisme. Utilisé principalement pour la névrose des états obsessionnels.

Le coma d'atropine est causé par l'injection intramusculaire d'une solution à 1% d'atropine (5-10 ml ou plus). Le traitement est effectué à jeun. Pour éviter une forte expansion des pupilles, une pommade à l'ésérine ou des gouttes de pilocarpine sont introduites dans le sac conjonctival. Les lèvres sont lubrifiées à la glycérine. La pièce est sombre ou les yeux bandés. De petites doses ne sont pas recommandées, car le début du coma est retardé et les patients éprouvent de la peur et des expériences hallucinatoires. Le coma survient 15 à 20 minutes après l'administration d'atropine et dure 2 à 3 heures. Parfois, pendant le traitement, la dose d'atropine est augmentée. À qui cause 2-3 fois par semaine ou quotidiennement, seulement 20-30 fois.

Arrêt d'une personne avec une solution à 0,1% de physostigmine (esérine): d'abord, 8 ml sont injectés par voie sous-cutanée, puis 4 ml supplémentaires. Avec une sortie lente du coma, l'injection est répétée. Un coma prolongé et retardé n'est pas observé. Parfois, le patient a des réflexes pathologiques, une tachycardie, rarement une détresse respiratoire, de la fièvre.

Le traitement par atropino-choc est contre-indiqué dans le glaucome et les modifications organiques graves du système cardiovasculaire.

Dans les maladies mentales chroniques, le traitement atropinosocial n'est pas suffisamment efficace et, dans certains cas, peut être remplacé avec succès par des psychotropes.

Examen médico-légal de l'empoisonnement à l'atropine

À l'autopsie des morts par empoisonnement à l'atropine, les changements morphologiques caractéristiques des organes ne sont pas détectés. Afin d'isoler l'atropine du vomi et des organes internes du cadavre, l'objet est traité avec de l'alcool acidifié ou de l'eau acidifiée (pH = 2,0-3,0), suivi d'une extraction de l'alcaloïde avec du chloroforme ou du dichloroéthane d'alcalin (alcalinisé avec de l'ammoniac jusqu'à pH = 8,0-10, 0) extraction d'eau. Après élimination du chloroforme, les résidus sont dissous dans 0,1 N. solution d'acide chlorhydrique et éprouver des réactions avec des réactifs de précipitation alcaloïdes généraux. Le réactif le plus sensible est une solution d'iode dans de l'iodure de potassium. Dès réception d'un résultat positif de cette réaction, la réaction Vitali-Moren - coloration violette (sensibilité avec 1 μg de substance dans l'échantillon) - et la réaction de formation de réaccrochage microcristalline d'atropine (sensibilité 0,1 μg avec une dilution maximale de 1: 200 000) sont produites. Les résultats des réactions chimiques confirment la dégradation physiologique: l'expansion de la pupille lors de l'instillation dans l'œil d'un animal extrait des tissus du défunt (sensibilité en présence de 0,02 mg de substance dans l'échantillon).

Une grande aide dans la recherche médico-légale peut être fournie par une analyse toxicologique gnostique et chimique de loin maximale de parties de plantes (restes de fleurs, graines) trouvées sur les lieux ou dans le contenu de l'estomac.

L'atropine peut rester dans les organes d'un cadavre jusqu'à 2 ans.

Bibliographie: Kuznetsov S. G. et Golikov S. N. Substances synthétiques de type atropine, L., 1962; Orekhov A.P. Chimie des alcaloïdes, p. 137, M., 1955; Guide de pharmacologie, éd. N.V. Lazareva, v.1, p. 158, L., 1961; Le rôle physiologique de l'acétylcholine et la recherche de nouvelles substances médicinales, éd. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. L'utilisation et les limites de l'atropine pour les études pharmacologiques des effecteurs autonomes, Pharmacol. Rev., v. 7, p. 467, 1955, bibliogr.; Dans o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä pharmacodynamique des medicaments du systeme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium sur la thérapie de toxicité à l'atropine, J. nerv. ment. Dis., V. 124, p. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Bases pharmacologiques de la thérapeutique, L., 1970, bibliogr.; L o n g o V. G. Effets comportementaux et électroencéphalographiques de l'atropine et des composés apparentés, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Psychoses d'atropine - Reproduction de certains symptômes de la psychose d'atropine chez les animaux, Ed. M. A. Gol-denberg, Novossibirsk, 1957; Mil · mat G.I. et Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Psychoses médicinales et médicaments psychotomimétiques, M., 1964, bibliogr.

Traitement atropinosocial des patients souffrant de troubles psychosociaux - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. et Kvashnin V.F. Traitement des conditions obsessionnelles avec l'atropine, Zh. neuropathe et psychiatre., t. 71, n ° 9, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. et Daryushina L. N. Expérience de l'utilisation de la thérapie par atropinoshock dans la pratique psychiatrique, ibid., Vol. 69, no 4, p. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Et Dovgal G. M. Atropine coma pour la schizophrénie chronique, ibid., P. 599; Bilikiewicz T. et. et. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Toxicité d'atropine dans le traitement des maladies mentales, Amer. J. Psychiat., V. 108, p. 107, 1951.

Examen médico-légal - Shvaikova M. D. Chimie médico-légale, M., 1965; Isolement et identification des médicaments dans les produits pharmaceutiques, les fluides corporels et le matériel post mortem, éd. par E. G.C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psychiatre.), M. D. Shvaykova (tribunal. Médical.).